Clopidogrel और Ticagrelor P2Y12 रिसेप्टर विरोधी हैं जो अपने प्लेटबोर्ड P2Y12 रिसेप्टर और द्वितीयक ADP-मध्यस्थता ग्लाइकोप्रोटीन GPII.b/III.a कॉम्प्लेक्स की गतिविधि को चुनिंदा रूप से एडेनोसिन डिपॉस्फेट (ADP) के बंधन को रोककर प्लेटबोर्ड एडेनोसिन डिपोस्फेट (ADP) को रोकते हैं।

दोनों चिकित्सकीय रूप से आमतौर पर उपयोग किए जाने वाले एंटीप्लेटेलर्स हैं, जिनका उपयोग क्रोनिक स्थिर एनजाइना, तीव्र कोरोनरी धमनी सिंड्रोम और इस्केमिक स्ट्रोक वाले रोगियों में घनास्त्रता को रोकने के लिए किया जा सकता है।तो क्या फर्क है?

1, शुरुआती समय

Ticagrelor अधिक प्रभावी है, और तीव्र कोरोनरी धमनी सिंड्रोम वाले रोगियों के लिए, यह जल्दी से प्लेटप्लेट एकत्रीकरण को रोकने के लिए कार्य कर सकता है, जबकि क्लोपिडोग्रेल कम प्रभावी है।

2, खुराक आवृत्ति लें

क्लोपिडोग्रेल का आधा जीवन 6 घंटे है, जबकि टिकाग्रेलर का आधा जीवन 7.2 घंटे है।

हालांकि, क्लोपिडोग्रेल के सक्रिय मेटाबोलाइट्स अपरिवर्तनीय रूप से P2Y12 विषय के लिए बाध्यकारी हैं, जबकि Ticagrelor और P2Y12 विषय प्रतिवर्ती हैं।

इसलिए क्लोपिडोग्रेल दिन में एक बार, जबकि टिकाग्रेलर दिन में दो बार दी जाती है।

3, एंटीप्लेटलेट क्रिया

Ticagrelor के एंटीप्लेटलेट अधिक प्रभावी थे, और अध्ययनों से पता चला कि Ticagrelor को हृदय की मृत्यु और मायोकार्डियल रोधगलन को कम करने में कोई अंतर नहीं था, जो कि क्लोपिडोग्रेल समूह की तुलना में अधिक था, और स्ट्रोक में।

एक्यूट कोरोनरी सिंड्रोम (ACS) के रोगियों के लिए Ticagrelor उपचार के लाभों के आधार पर, देश और विदेश में प्रासंगिक दिशानिर्देश अनुशंसा करते हैं कि ACS रोगियों में एंटीप्लेटलेट प्लेट उपचार के लिए Ticagrelor का उपयोग किया जाए।यूरोपियन हार्ट एसोसिएशन (ESC NSTE-ACS दिशानिर्देश 2011 और STEMI दिशानिर्देश 2012) के दो आधिकारिक दिशानिर्देशों में, क्लोपिडोग्रेल का उपयोग केवल उन रोगियों में किया जा सकता है जिनका इलाज Ticagrelor से नहीं किया जा सकता है।

4, खून बहने का खतरा

Ticagrelor के लंबे समय तक उपयोग से रक्तस्राव का जोखिम क्लोपिडोग्रेल की तुलना में थोड़ा अधिक था, लेकिन अल्पकालिक उपयोग में रक्तस्राव का जोखिम समान था।

पूर्वी एशियाई आबादी पर आधारित कामिर-एनआईएच द्वारा किए गए अध्ययनों से पता चलता है कि क्लोपिडोग्रेल की तुलना में 75 वर्ष की आयु के रोगियों में TIMI रक्तस्राव का जोखिम काफी अधिक था।इसलिए, 75 वर्ष की आयु के एसीएस रोगियों के लिए, एस्पिरिन के आधार पर क्लोपिडोग्रेट को पसंदीदा P2Y12 अवरोधक के रूप में चुनने की सिफारिश की जाती है।

लो प्लेट स्मॉल प्लेट काउंट वाले मरीजों के लिए एंटीप्लेट प्लेटपेट थेरेपी को भी टिकाग्रेलर के विकल्प से बचना चाहिए।

5、अन्य प्रतिकूल प्रतिक्रिया

Ticagrelor के साथ इलाज किए गए रोगियों में सबसे अधिक सूचित प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं सांस लेने में कठिनाई, चोट लगना और नाक से खून बहना था, जो क्लोपिडोग्रेल समूह की तुलना में उच्च दर पर हुआ था।

6、 ड्रग इंटरैक्शन

क्लोपिडोग्रेल एक प्रीसुपरियल दवा है, जिसे CYP2C19 द्वारा इसके सक्रिय मेटाबोलाइट के रूप में आंशिक रूप से मेटाबोलाइज़ किया जाता है, और इस एंजाइम की गतिविधि को रोकने वाली दवा लेने से क्लोपिडोग्रेल के सक्रिय मेटाबोलाइट में परिवर्तित होने का स्तर कम हो सकता है।इसलिए, मजबूत या मध्यम CYP2C19 अवरोधकों जैसे ओमेप्राज़ोल, एसोमेप्राज़ोल, फ़्लोरोनाज़ोल, वॉलिकोनाज़ोल, फ्लुओक्सेटीन, फ़्लुरोवोलसामाइन, साइक्लोप्रोक्सासिन, कैमासी के संयुक्त उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

Ticagrelor मुख्य रूप से CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, और CYP3A5 द्वारा एक छोटा सा हिस्सा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। CYP3A अवरोधकों के संयुक्त उपयोग से ticagrelor का Cmax और AUC बढ़ सकता है।इसलिए, शक्तिशाली CYP3A अवरोधकों जैसे कि केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल, वोरिकोनाज़ोल, क्लैरिथ्रोमाइसिन, आदि के साथ टिकाग्रेलर के संयोजन के उपयोग से बचा जाना चाहिए। हालाँकि, CYP3A inducer के संयुक्त उपयोग से क्रमशः ticagrelor के Cmax और AUC को कम किया जा सकता है।इसलिए, डेक्सामेथासोन, फ़िनाइटोइन सोडियम, फ़ेनोबार्बिटल और कार्बामाज़ेपिन जैसे CYP3A मजबूत इंड्यूसर के संयुक्त उपयोग से बचना चाहिए।

7、गुर्दे की कमी वाले रोगियों में एंटीप्लेटलेट थेरेपी

प्लेटो, गुर्दे की कमी के साथ तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम वाले मरीजों के एक अध्ययन में, क्लॉपिडोग्रेल की तुलना में टिकाग्रेलर समूह में सीरम क्रिएटिनिन में उल्लेखनीय वृद्धि देखी गई; एआरबी के साथ इलाज किए गए मरीजों के आगे के विश्लेषण में सीरम क्रिएटिनिन में 50% की वृद्धि देखी गई>, गुर्दे से संबंधित प्रतिकूल क्लोपिडोग्रेल समूह की तुलना में टिकाग्रेलर समूह में घटनाओं, और गुर्दे के कार्य संबंधी प्रतिकूल घटनाएं काफी अधिक थीं। इसलिए, क्लोपिडोग्रेल + एस्पिरिन गुर्दे की कमी वाले रोगियों के लिए पहली पसंद होनी चाहिए।

8、गाउट / हाइपरयूरिसीमिया के रोगियों में एंटीप्लेटलेट थेरेपी

टिकाग्रेलर का लंबे समय तक उपयोग गाउट के जोखिम को बढ़ाने के लिए दिखाया गया है। गाउट टिकाग्रेलर उपचार की एक सामान्य प्रतिकूल प्रतिक्रिया है, जो यूरिक एसिड चयापचय पर टिकाग्रेलर के सक्रिय मेटाबोलाइट्स के प्रभाव से संबंधित हो सकता है। इसलिए क्लोपिडोग्रेल गाउट के लिए इष्टतम एंटीप्लेटलेट थेरेपी है। / हाइपरयूरिसीमिया के रोगी।

9) सीएबीजी से पहले एंटीप्लेटलेट थेरेपी (कोरोनरी आर्टरी बाईपास ग्राफ्टिंग)

सीएबीजी के लिए निर्धारित मरीज़ जो कम-खुराक एस्पिरिन (75 से 100 मिलीग्राम) ले रहे हैं, उन्हें पूर्व-ऑपरेटिव रूप से रोकने की आवश्यकता नहीं है; पी2वाई12 अवरोधक प्राप्त करने वाले रोगियों को कम से कम 3 दिनों के लिए टिकाग्रेलर और कम से कम 5 दिनों के लिए क्लोपिडोग्रेल को बंद करने पर विचार करना चाहिए।

10、क्लोपिडोग्रेल की कम प्रतिक्रियाशीलता

क्लोपिडोग्रेल के लिए प्लेटलेट्स की कम प्रतिक्रियाशीलता इस्किमिया समय का कारण बन सकती है।क्लोपिडोग्रेल की कम प्रतिक्रियाशीलता को दूर करने के लिए, क्लोपिडोग्रेल की खुराक बढ़ाना या इसे टिकाग्रेलर से बदलना सामान्य विकल्प हैं।

अंत में, ticagrelor जल्दी से कार्य करता है और इसमें एक मजबूत निरोधात्मक प्रभाव प्लेट होती है।तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम के उपचार में, टिकाग्रेलर का एक बेहतर एंटीथ्रॉम्बोटिक प्रभाव होता है, जो मृत्यु दर को और कम कर सकता है, लेकिन इसमें रक्तस्राव का एक उच्च जोखिम होता है, और क्लोपिडोग्रेल की तुलना में डिस्पेनिया, संलयन, ब्रैडीकार्डिया, गाउट और इतने पर उच्च प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं होती हैं।