क्लोपिडोग्रेल और टिकाग्रेलर P2Y12 रिसेप्टर विरोधी हैं जो अपने प्लेटबोर्ड P2Y12 रिसेप्टर के लिए एडेनोसिन डिपोस्फेट (ADP) के बंधन और द्वितीयक ADP-मध्यस्थ ग्लाइकोप्रोटीन GPII.b/III.a कॉम्प्लेक्स की गतिविधि को चुनिंदा रूप से रोककर प्लेटबोर्ड एडेनोसिन डिफॉस्फेट (ADP) को रोकते हैं।

दोनों चिकित्सकीय रूप से आमतौर पर उपयोग किए जाने वाले एंटीप्लेटलर हैं, जिनका उपयोग क्रोनिक स्थिर एनजाइना, तीव्र कोरोनरी धमनी सिंड्रोम और इस्केमिक स्ट्रोक वाले रोगियों में घनास्त्रता को रोकने के लिए किया जा सकता है। तो क्या फर्क है?

1, आरंभिक समय

टिकाग्रेलर अधिक प्रभावी है, और तीव्र कोरोनरी धमनी सिंड्रोम वाले रोगियों के लिए, यह जल्दी से प्लेटप्लेट एकत्रीकरण को रोकने का काम कर सकता है, जबकि क्लोपिडोग्रेल कम प्रभावी है।

2, खुराक की आवृत्ति लें

क्लोपिडोग्रेल का आधा जीवन 6 घंटे है, जबकि टिकाग्रेलर का आधा जीवन 7.2 घंटे है।

हालाँकि, क्लोपिडोग्रेल के सक्रिय मेटाबोलाइट्स अपरिवर्तनीय रूप से P2Y12 विषय से जुड़े हुए हैं, जबकि टिकाग्रेलर और P2Y12 विषय प्रतिवर्ती हैं।

इसलिए, क्लोपिडोग्रेल दिन में एक बार लिया जाता है, जबकि टिकाग्रेलर दिन में दो बार दिया जाता है।

3, एंटीप्लेटलेट क्रिया

टिकाग्रेलर के एंटीप्लेटलेट्स अधिक प्रभावी थे, और अध्ययनों से पता चला कि टिकाग्रेलर में हृदय संबंधी मृत्यु और मायोकार्डियल रोधगलन को कम करने में कोई अंतर नहीं था, जो क्लोपिडोग्रेल समूह और स्ट्रोक की तुलना में अधिक था।

तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम (एसीएस) वाले रोगियों के लिए टिकाग्रेलर उपचार के लाभों के आधार पर, देश और विदेश में प्रासंगिक दिशानिर्देश यह सलाह देते हैं कि एसीएस रोगियों में एंटीप्लेटलेट प्लेट उपचार के लिए टिकाग्रेलर का उपयोग किया जाए। यूरोपियन हार्ट एसोसिएशन (ईएससी एनएसटीई-एसीएस दिशानिर्देश 2011 और एसटीईएमआई दिशानिर्देश 2012) के दो आधिकारिक दिशानिर्देशों में, क्लोपिडोग्रेल का उपयोग केवल उन रोगियों में किया जा सकता है जिनका इलाज टिकाग्रेलर से नहीं किया जा सकता है।

4,खून बहने का खतरा

टिकाग्रेलर के दीर्घकालिक उपयोग से रक्तस्राव का जोखिम क्लोपिडोग्रेल की तुलना में थोड़ा अधिक था, लेकिन अल्पकालिक उपयोग में रक्तस्राव का जोखिम समान था।

पूर्वी एशियाई आबादी पर आधारित KAMIR-NIH के अध्ययनों से पता चलता है कि क्लोपिडोग्रेल की तुलना में ≥ 75 वर्ष की आयु के रोगियों में TIMI रक्तस्राव का जोखिम काफी अधिक था। इसलिए, 75 वर्ष से अधिक आयु के एसीएस रोगियों के लिए, एस्पिरिन के आधार पर क्लोपिडोग्रेट को पसंदीदा पी2वाई12 अवरोधक के रूप में चुनने की सिफारिश की जाती है।

कम प्लेट छोटी प्लेट गिनती वाले रोगियों के लिए एंटीप्लेट प्लेटपेट थेरेपी को भी टिकाग्रेलर के विकल्प से बचना चाहिए।

5、अन्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं

टिकाग्रेलर से उपचारित रोगियों में सबसे आम प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में सांस लेने में कठिनाई, चोट लगना और नाक से खून आना शामिल था, जो क्लोपिडोग्रेल समूह की तुलना में उच्च दर पर हुआ।

6、ड्रग इंटरेक्शन

क्लोपिडोग्रेल एक प्रीसुपेरियल दवा है, जिसे इसके सक्रिय मेटाबोलाइट के रूप में CYP2C19 द्वारा आंशिक रूप से मेटाबोलाइज़ किया जाता है, और ऐसी दवा लेने से जो इस एंजाइम की गतिविधि को रोकती है, वह स्तर कम हो सकता है जिस पर क्लोपिडोग्रेल एक सक्रिय मेटाबोलाइट में परिवर्तित हो जाता है। इसलिए, मजबूत या मध्यम CYP2C19 अवरोधकों जैसे कि ओमेप्राज़ोल, एसोमेप्राज़ोल, फ़्लोरोनाज़ोल, वोलिकोनाज़ोल, फ्लुओक्सेटीन, फ़्लोरोवोल्सामाइन, साइक्लोप्रोक्सासिन, कैमासी के संयुक्त उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है।

टिकाग्रेलर को मुख्य रूप से CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है, और एक छोटा सा हिस्सा CYP3A5 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। CYP3A अवरोधकों के संयुक्त उपयोग से टिकाग्रेलर का Cmax और AUC बढ़ सकता है। इसलिए, केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल, वोरिकोनाज़ोल, क्लैरिथ्रोमाइसिन आदि जैसे शक्तिशाली CYP3A अवरोधकों के साथ टिकाग्रेलर के संयोजन उपयोग से बचा जाना चाहिए। हालांकि, CYP3A इंड्यूसर का संयुक्त उपयोग क्रमशः टिकाग्रेलर के Cmax और AUC को कम कर सकता है। इसलिए, CYP3A मजबूत प्रेरक, जैसे डेक्सामेथासोन, फ़िनाइटोइन सोडियम, फ़ेनोबार्बिटल और कार्बामाज़ेपिन के संयुक्त उपयोग से बचना चाहिए।

7、गुर्दे की कमी वाले रोगियों में एंटीप्लेटलेट थेरेपी

प्लेटो ने, गुर्दे की कमी के साथ तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम वाले रोगियों के एक अध्ययन में, क्लोपिडोग्रेल की तुलना में टिकाग्रेलर समूह में सीरम क्रिएटिनिन में उल्लेखनीय वृद्धि देखी; एआरबी के साथ इलाज किए गए रोगियों के आगे के विश्लेषण में सीरम क्रिएटिनिन में 50% की वृद्धि देखी गई, गुर्दे से संबंधित प्रतिकूल घटनाएँ, और गुर्दे के कार्य संबंधी प्रतिकूल घटनाएँ क्लोपिडोग्रेल समूह की तुलना में टिकाग्रेलर समूह में काफी अधिक थीं। इसलिए, क्लोपिडोग्रेल + गुर्दे की कमी वाले रोगियों के लिए एस्पिरिन पहली पसंद होनी चाहिए।

8、गाउट/हाइपरयूरिसीमिया के रोगियों में एंटीप्लेटलेट थेरेपी

टिकाग्रेलर के लंबे समय तक उपयोग से गाउट का खतरा बढ़ जाता है। गठिया टिकाग्रेलर उपचार की एक आम प्रतिकूल प्रतिक्रिया है, जो यूरिक एसिड चयापचय पर टिकाग्रेलर के सक्रिय मेटाबोलाइट्स के प्रभाव से संबंधित हो सकती है। इसलिए क्लॉपिडोग्रेल गाउट के लिए इष्टतम एंटीप्लेटलेट थेरेपी है /हाइपरयूरिसीमिया के मरीज।

9、सीएबीजी (कोरोनरी धमनी बाईपास ग्राफ्टिंग) से पहले एंटीप्लेटलेट थेरेपी

सीएबीजी के लिए निर्धारित मरीज जो कम खुराक वाली एस्पिरिन (75 से 100 मिलीग्राम) ले रहे हैं, उन्हें सर्जरी से पहले बंद करने की आवश्यकता नहीं है; पी2वाई12 अवरोधक प्राप्त करने वाले मरीजों को कम से कम 3 दिनों के लिए टिकाग्रेलर और कम से कम 5 दिनों के लिए क्लोपिडोग्रेल को सर्जरी से पहले बंद करने पर विचार करना चाहिए।

10、क्लोपिडोग्रेल की कम प्रतिक्रियाशीलता

क्लोपिडोग्रेल के प्रति प्लेटलेट्स की कम प्रतिक्रिया से इस्किमिया का समय हो सकता है। क्लोपिडोग्रेल की कम प्रतिक्रियाशीलता को दूर करने के लिए, क्लोपिडोग्रेल की खुराक बढ़ाना या इसे टिकाग्रेलर से बदलना आम विकल्प हैं।

निष्कर्ष में, टिकाग्रेलर तेजी से कार्य करता है और इसमें एक मजबूत निरोधात्मक प्रभाव प्लेट होती है। तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम के उपचार में, टिकाग्रेलर में बेहतर एंटीथ्रॉम्बोटिक प्रभाव होता है, जो मृत्यु दर को और कम कर सकता है, लेकिन इसमें रक्तस्राव का खतरा अधिक होता है, और क्लोपिडोग्रेल की तुलना में सांस की तकलीफ, चोट, ब्रैडीकार्डिया, गाउट आदि जैसी प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं अधिक होती हैं।