निर्माट्रेलविर SARS-CoV-2 मुख्य प्रोटीज़ (Mpro) का अवरोधक है, जिसे 3C-लाइक प्रोटीज़ (3CLpro) या nsp5 प्रोटीज़ भी कहा जाता है। SARS-CoV-2 Mpro का निषेध इसे पॉलीप्रोटीन अग्रदूतों को संसाधित करने, वायरल प्रतिकृति को रोकने में असमर्थ बना देता है।

निर्माट्रेलविर ने विवो में प्राप्त सांद्रता पर जैव रासायनिक परख में पुनः संयोजक SARS-CoV-2 Mpro की गतिविधि को रोक दिया। एक्स-रे क्रिस्टलोग्राफी द्वारा निर्माट्रेलविर को सीधे SARS-CoV-2 Mpro सक्रिय साइट से बांधते हुए पाया गया।

रिटोनाविर एक HIV-1 प्रोटीज़ अवरोधक है लेकिन SARS-CoV-2 Mpro के विरुद्ध सक्रिय नहीं है। रिटोनावीर निर्माट्रेलविर के CYP3A-मध्यस्थता चयापचय को रोकता है, जिसके परिणामस्वरूप निर्माट्रेलविर के प्लाज्मा सांद्रता में वृद्धि होती है।

इस दवा की अनुशंसा की जाती है. इसे वयस्कों और बाल रोगियों (12 वर्ष और उससे अधिक उम्र के वजन कम से कम 40 किलोग्राम या लगभग 88 पाउंड) में हल्के से मध्यम कोरोनोवायरस रोग (सीओवीआईडी ​​​​-19) के इलाज के लिए एफडीए द्वारा आपातकालीन उपयोग प्राधिकरण प्रदान किया गया है। प्रत्यक्ष SARS-CoV-2 परीक्षण के सकारात्मक परिणाम, और जो अस्पताल में भर्ती होने या मृत्यु सहित गंभीर COVID-19 के बढ़ने के उच्च जोखिम में हैं। सीओवीआईडी ​​​​-19 के निदान के बाद जितनी जल्दी हो सके और लक्षण शुरू होने के पांच दिनों के भीतर निर्माट्रेलविर/रिटोनाविर शुरू किया जाना चाहिए।

सिफ़ारिशें ईपीआईसी-एचआर पर आधारित हैं, एक चरण 2/3 यादृच्छिक नैदानिक ​​​​नियंत्रण परीक्षण जो 28 दिन तक अस्पताल में भर्ती होने और या मृत्यु को कम करने में निर्मलट्रेलिविर/रिटोनाविर बनाम प्लेसीबो की प्रभावकारिता का आकलन करता है। लक्षण शुरू होने के 5 दिनों के भीतर निर्मलट्रेलिविर/रिटोनाविर का उपयोग गंभीर बीमारी के बढ़ने के जोखिम वाले व्यक्तियों में 28 दिनों के दौरान अस्पताल में भर्ती होने या मृत्यु का सापेक्ष जोखिम 88% कम हो गया।