विवरण

Bictegravir 7.5 nM के IC50 के साथ HIV-1 इंटीग्रेज का एक उपन्यास, प्रबल अवरोधक है।

कृत्रिम परिवेशीय

Bictegravir (BIC) 7.5 के IC50 के साथ स्ट्रैंड ट्रांसफर गतिविधि को रोकता है± 0.3 एनएम।स्ट्रैंड ट्रांसफर गतिविधि के अपने निषेध के सापेक्ष, बिकटेग्राविर का एक बहुत कमजोर अवरोधक हैमैं241 के IC50 के साथ HIV-1 IN की -प्रसंस्करण गतिविधि±51 एनएम।Bictegravir नकली-उपचार नियंत्रण के सापेक्ष 2-LTR सर्कल के संचय को बढ़ाता है ~ 5 गुना और संक्रमित कोशिकाओं में प्रामाणिक एकीकरण उत्पादों की मात्रा को 100 गुना कम कर देता है।Bictegravir संभावित रूप से क्रमशः 1.5 और 2.4 nM के EC50s के साथ MT-2 और MT-4 दोनों कोशिकाओं में HIV-1 प्रतिकृति को रोकता है।Bictegravir प्राथमिक CD4 + T लिम्फोसाइट्स और मोनोसाइट-व्युत्पन्न मैक्रोफेज दोनों में शक्तिशाली एंटीवायरल प्रभाव प्रदर्शित करता है, जिसमें 1.5 का EC50s होता है।±0.3 एनएम और 6.6±4.1 एनएम, क्रमशः, जो टी-सेल लाइनों [1] में प्राप्त मूल्यों के तुलनीय हैं।

एमसीई ने स्वतंत्र रूप से इन विधियों की सटीकता की पुष्टि नहीं की है।वे केवल संदर्भ के लिए हैं।

रासायनिक संरचना