विवरण

LCZ696 (Sacubitril/Valsartan), जिसमें 1:1 दाढ़ अनुपात में Valsartan (एक ARB) और Sacubitril (AHU377) शामिल हैं, उच्च रक्तचाप के लिए एक प्रथम श्रेणी, मौखिक रूप से जैवउपलब्ध और दोहरे अभिनय वाले एंजियोटेंसिन रिसेप्टर-नेप्रिल्सिन (ARN) अवरोधक है। और दिल की विफलता [1] [2] [3]।LCZ696 सूजन, ऑक्सीडेटिव तनाव और एपोप्टोसिस को रोककर डायबिटिक कार्डियोमायोपैथी में सुधार करता है।

पृष्ठभूमि

एलसीजेड696 एआरएनआई (एंजियोटेंसिन रिसेप्टर नेप्रिल्सिन इनहिबिटर) में प्रथम श्रेणी में है, जिसमें एआर वाल्सार्टन के आयनिक अंश और हृदय गति रुकने और उच्च रक्तचाप के लिए नेप्रिल्सिन इनहिबिटर प्रोड्रग एएचयू377 (1:1 अनुपात) शामिल हैं।

एंजियोटेंसिन रिसेप्टर्स जी-प्रोटीन-युग्मित रिसेप्टर्स हैं।वे एंजियोटेंसिन II के हृदय और अन्य प्रभावों का मध्यस्थता करते हैं जो रेनिन-एंजियोटेंसिन प्रणाली का एक बायोएक्टिव पेप्टाइड है।नेप्रिल्सिन एक तटस्थ एंडोपेप्टिडेज़ है जो अंतर्जात वासोएक्टिव पेप्टाइड्स जैसे कि नैट्रियूरेटिक पेप्टाइड्स को नीचा दिखाता है।नेप्रिल्सिन के निषेध से नैट्रियूरेटिक पेप्टाइड्स की सांद्रता बढ़ जाती है जो हृदय, संवहनी और गुर्दे की सुरक्षा में योगदान करती है।[1]

Sprague-Dawley चूहों में, LCZ696 के मौखिक प्रशासन ने नेप्रिल्सिन निषेध के परिणामस्वरूप अलिंद नैट्रियूरेटिक पेप्टाइड की प्रतिरक्षण क्षमता में एक खुराक पर निर्भर वृद्धि का नेतृत्व किया।उच्च रक्तचाप से ग्रस्त डबल ट्रांसजेनिक चूहों में, LCZ696 ने औसत धमनी दबाव में खुराक पर निर्भर और निरंतर कमी का कारण बना।एक स्वस्थ प्रतिभागियों, एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसीबो-नियंत्रित अध्ययन ने पुष्टि की कि LCZ696 समवर्ती नेप्रिल्सिन निषेध और AT1 रिसेप्टर नाकाबंदी प्रदान करता है।LCZ696 मानव में सुरक्षित और अच्छी तरह से सहन किया गया था।[2] [3]

सन्दर्भ:
मैकमरे जेजे, पैकर एम, देसाई एएस एट अल।दिल की विफलता में एंजियोटेंसिन-नेप्रिल्सिन निषेध बनाम एनालाप्रिल।एन इंग्लैंड जे मेड।2014 सितंबर 11;371(11):993-1004।
गु जे, नोए ए, चंद्रा पी, अल-फयूमी एस एट अल।एलसीजेड696 के फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स, एक उपन्यास दोहरे अभिनय एंजियोटेंसिन रिसेप्टर-नेप्रिल्सिन अवरोधक (एआरएनआई)।जे क्लिन फार्माकोल।2010 अप्रैल;50(4):401-14।
लैंगनिकेल टीएच, डोल डब्ल्यूपी।एलसीजेड696 के साथ एंजियोटेंसिन रिसेप्टर-नेप्रिल्सिन निषेध: दिल की विफलता के उपचार के लिए एक उपन्यास दृष्टिकोण, ड्रग डिस्कोव टुडे: थेर रणनीतियाँ (2014),

भंडारण

रासायनिक संरचना