टोफैसिटिनिब साइट्रेट एक प्रिस्क्रिप्शन दवा (व्यापारिक नाम ज़ेलजानज़) है जिसे मूल रूप से फाइजर द्वारा मौखिक जानूस किनेज़ (जेएके) अवरोधकों के एक वर्ग के लिए विकसित किया गया है। यह चुनिंदा रूप से JAK किनेज़ को बाधित कर सकता है, JAK/STAT मार्गों को अवरुद्ध कर सकता है, और इस तरह सेल सिग्नल ट्रांसडक्शन और संबंधित जीन अभिव्यक्ति और सक्रियण को रोक सकता है, जिसका उपयोग रुमेटीइड गठिया, सोरियाटिक गठिया, अल्सरेटिव कोलाइटिस और अन्य प्रतिरक्षा रोगों के इलाज के लिए किया जाता है।

दवा में तीन खुराक रूप शामिल हैं: गोलियाँ, निरंतर-रिलीज़ गोलियाँ और मौखिक समाधान। इसकी गोलियों को पहली बार 2012 में एफडीए द्वारा अनुमोदित किया गया था, और निरंतर-रिलीज़ खुराक फॉर्म को फरवरी 2016 में एफडीए द्वारा अनुमोदित किया गया था। यह रूमेटोइड जोड़ों का इलाज करने वाला पहला है। यान एक JAK अवरोधक है जिसे दिन में एक बार मौखिक रूप से लिया जाता है। दिसंबर 2019 में, मध्यम से गंभीर सक्रिय अल्सरेटिव कोलाइटिस (यूसी) के लिए निरंतर-रिलीज़ दवाओं के लिए एक नए संकेत को फिर से मंजूरी दी गई थी। इसके अलावा, प्लाक सोरायसिस के लिए वर्तमान चरण 3 नैदानिक ​​परीक्षण पूरे हो चुके हैं, और अन्य छह चरण 3 नैदानिक ​​परीक्षण प्रगति पर हैं, जिसमें सक्रिय सोरियाटिक गठिया, किशोर अज्ञातहेतुक गठिया आदि शामिल हैं। निरंतर-रिलीज़ गोलियों के फायदे, जो लंबे समय तक काम करते हैं और जिन्हें दिन में केवल एक बार लेने की आवश्यकता होती है, रोगियों की बीमारियों के प्रबंधन और नियंत्रण के लिए अनुकूल हैं।

इसकी लिस्टिंग के बाद से, इसकी बिक्री साल दर साल बढ़ी है, जो 2019 में 2.242 बिलियन अमेरिकी डॉलर तक पहुंच गई। चीन में, टैबलेट खुराक फॉर्म को मार्च 2017 में विपणन के लिए अनुमोदित किया गया था, और 2019 में बातचीत के माध्यम से चिकित्सा बीमा श्रेणी बी कैटलॉग में प्रवेश किया। नवीनतम जीत बोली आरएमबी 26.79 है। हालाँकि, निरंतर-रिलीज़ तैयारियों की उच्च तकनीकी बाधाओं के कारण, इस खुराक फॉर्म का अभी तक चीन में विपणन नहीं किया गया है।

JAK किनेज़ सूजन में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है, और इसके अवरोधकों को कुछ सूजन और ऑटोइम्यून बीमारियों का इलाज करने के लिए दिखाया गया है। अब तक, 7 जेएके अवरोधकों को वैश्विक स्तर पर मंजूरी दी गई है, जिनमें लियो फार्मा के डेलगोसिटिनिब, सेल्जीन के फेडरैटिनिब, एबवी के अपैटिनिब, एस्टेलस के पेफिटिनिब, एली लिली के बैरिटिनिब और नोवार्टिस के रोकोटिनिब शामिल हैं। हालाँकि, उपरोक्त दवाओं में से केवल टोफैसिटिनिब, बैरिटिनिब और रोकोटिनिब को चीन में मंजूरी दी गई है। हम आशा करते हैं कि क़िलु के "टोफ़ातिब साइट्रेट सस्टेन्ड रिलीज़ टैबलेट्स" को जल्द से जल्द मंजूरी मिल जाएगी और इससे अधिक रोगियों को लाभ मिलेगा।

चीन में, मूल शोध टोफैसिटिब साइट्रेट को एनएमपीए द्वारा मार्च 2017 में अपर्याप्त प्रभावकारिता या मेथोट्रेक्सेट के प्रति असहिष्णुता वाले वयस्क आरए रोगियों के इलाज के लिए व्यापार नाम शांगजी के तहत अनुमोदित किया गया था। मीननेट के आंकड़ों के अनुसार, 2018 में चीन के सार्वजनिक चिकित्सा संस्थानों में टोफैसिटिब साइट्रेट टैबलेट की बिक्री 8.34 मिलियन युआन थी, जो इसकी वैश्विक बिक्री से काफी कम थी। इसका एक बड़ा कारण कीमत है। बताया गया है कि शांगजी की शुरुआती खुदरा कीमत 2085 युआन (5mg*28 टैबलेट) थी, और मासिक लागत 4170 युआन थी, जो सामान्य परिवारों के लिए कोई छोटा बोझ नहीं है।

हालाँकि, यह जश्न मनाने लायक है कि टोफैसिटिब को नवंबर 2019 में बातचीत के बाद नेशनल मेडिकल इंश्योरेंस एडमिनिस्ट्रेशन द्वारा 2019 "नेशनल बेसिक मेडिकल इंश्योरेंस, वर्क इंजरी इंश्योरेंस और मैटरनिटी इंश्योरेंस ड्रग लिस्ट" में शामिल किया गया था। बताया गया है कि मासिक शुल्क कम हो जाएगा बातचीत के बाद कीमत में कटौती 2,000 युआन से कम हो जाएगी, जिससे दवा की उपलब्धता में काफी सुधार होगा।

अगस्त 2018 में, राज्य बौद्धिक संपदा कार्यालय के पेटेंट पुनर्परीक्षा बोर्ड ने अमान्य करने के लिए एक समीक्षा निर्णय संख्या 36902 अनुरोध किया, और विनिर्देश के अपर्याप्त प्रकटीकरण के आधार पर मिश्रित पेटेंट, फाइजरटोफैटिब के मुख्य पेटेंट को अमान्य घोषित कर दिया। हालाँकि, Pfizertofatiib क्रिस्टल फॉर्म (ZL02823587.8, CN1325498C, आवेदन तिथि 2002.11.25) का पेटेंट 2022 में समाप्त हो जाएगा।

इनसाइट डेटाबेस से पता चलता है कि, मूल शोध के अलावा, चिया ताई तियानकिंग, किलू, केलुन, यांग्त्ज़ी नदी और नानजिंग चिया ताई तियानकिंग की पांच जेनेरिक दवाओं को घरेलू टोफैसिटिनिब टैबलेट फॉर्मूलेशन में विपणन के लिए अनुमोदित किया गया है। हालाँकि, निरंतर-रिलीज़ टैबलेट प्रकार के लिए, केवल मूल शोध फाइज़र ने 26 मई को एक विपणन आवेदन प्रस्तुत किया। किलू इस फॉर्मूलेशन के लिए विपणन आवेदन प्रस्तुत करने वाली पहली घरेलू कंपनी है। इसके अलावा, CSPC Ouyi BE परीक्षण चरण में है।

चांगझौ फार्मास्युटिकल फैक्ट्री (सीपीएफ) चीन में एपीआई, तैयार फॉर्मूलेशन का एक अग्रणी दवा निर्माता है, जो चांगझौ, जियांग्सू प्रांत में स्थित है। सीपीएफ की स्थापना 1949 में हुई थी। हमने 2013 से टोफैसिटिनिब साइट्रेट में समर्पित किया है, और डीएमएफ पहले ही जमा कर दिया है। हमने कई देशों में पंजीकरण कराया है, और टोफैसिटिनिब साइट्रेट के लिए सर्वोत्तम दस्तावेज़ समर्थन के साथ आपकी सहायता कर सकते हैं।