विवरण

डैक्लाटासविर डाइहाइड्रोक्लोराइड (बीएमएस-790052 डाइहाइड्रोक्लोराइड) एक शक्तिशाली और मौखिक रूप से सक्रिय हैएचसीवी एनएस5ए प्रोटीनअवरोधक के साथEC₅₀के लिए 9-146 बजे की रेंजएकाधिक एचसीवी प्रतिकृति जीनोटाइप. डैक्लाटासविर डाइहाइड्रोक्लोराइड भी एक हैपॉलीपेप्टाइड 1B (OATP1B) का परिवहन करने वाले कार्बनिक आयनऔरOATP1B3अवरोधक के साथIC₅₀क्रमशः 1.5 µM और 3.27 µM का s।

IC₅₀& लक्ष्य

ईसी50: 50 अपराह्न (एचसीवी प्रतिकृति जीनोटाइप 1ए), 9 अपराह्न (एचसीवी प्रतिकृति जीनोटाइप 1बी), 71 अपराह्न (एचसीवी प्रतिकृति जीनोटाइप 2ए), 146 अपराह्न (एचसीवी प्रतिकृति जीनोटाइप 3ए), 12 अपराह्न (एचसीवी प्रतिकृति जीनोटाइप 4ए) और 33 अपराह्न ( एचसीवी प्रतिकृति जीनोटाइप 5ए)^[1]
केडी: 8 एनएम (एनएस5ए33-202) और 210 एनएम (एनएस5ए26-202)^[2]
IC50: 1.5 µM (OATP1B) और 3.27 µM (OATP1B3)^[3]

कृत्रिम परिवेशीय

डैक्लाटासविर (बीएमएस-790052) ईसी के साथ परीक्षण किए गए सभी जीनोटाइप के प्रति शक्तिशाली निरोधात्मक गतिविधि प्रदर्शित करता है₅₀मान 9 अपराह्न से 146 अपराह्न तक हैं। डैक्लाटासविर ईसी के साथ एचसीवी प्रतिकृति जीनोटाइप 1 ए, 1 बी, 2 ए, 3 ए, 4 ए और 5 ए को रोकता है₅₀क्रमशः 50 pM, 9 pM, 71 pM, 146 pM, 12 pM और 33 pM का मान। डैक्लाटासविर जेएफएच-1 जीनोटाइप 2ए संक्रामक वायरस का एक शक्तिशाली अवरोधक है जो सेल कल्चर (ईसी) में प्रतिकृति बनाता है।₅₀=28 अपराह्न)^[1]. Daclatasvir (BMS-790052) K के साथ NS5A33-202 और NS5A26-202 को मजबूती से बांधता है_dक्रमशः 8 nM और 210 nM का s^[2].

भंडारण

नैदानिक ​​परीक्षण