विवरण

Daclatasvir dihydrochloride (BMS-790052 dihydrochloride) एक शक्तिशाली और मौखिक रूप से सक्रिय हैएचसीवी NS5A प्रोटीनके साथ अवरोधकEC₅₀के लिए 9-146 बजे की रेंजएकाधिक एचसीवी प्रतिकृति जीनोटाइप.Daclatasvir dihydrochloride भी a . हैपॉलीपेप्टाइड 1B (OATP1B) का परिवहन करने वाला कार्बनिक आयनतथाOATP1B3के साथ अवरोधकIC₅₀क्रमशः 1.5 µ एम और 3.27 µ एम के एस, ।

IC₅₀लक्ष्य

EC50: 50 pM (HCV प्रतिकृति जीनोटाइप 1a), 9 pM (HCV प्रतिकृति जीनोटाइप 1b), 71 pM (HCV प्रतिकृति जीनोटाइप 2a), 146 pM (HCV प्रतिकृति जीनोटाइप 3a), 12 pM (HCV प्रतिकृति जीनोटाइप 4a) और 33 pM ( एचसीवी प्रतिकृति जीनोटाइप 5 ए)^[1]
केडी: 8 एनएम (NS5A33-202) और 210 एनएम (NS5A26-202)^[2]
IC50: 1.5 µm (OATP1B) और 3.27 µM (OATP1B3)^[3]

कृत्रिम परिवेशीय

Daclatasvir (BMS-790052) EC . के साथ परीक्षण किए गए सभी जीनोटाइप के प्रति शक्तिशाली निरोधात्मक गतिविधि प्रदर्शित करता है₅₀रात 9 बजे से दोपहर 146 बजे तक के मान।Daclatasvir EC के साथ HCV प्रतिकृति जीनोटाइप 1a, 1b, 2a, 3a, 4a और 5a को रोकता है₅₀क्रमशः 50 pM, 9 pM, 71 pM, 146 pM, 12 pM और 33 pM के मान।Daclatasvir JFH-1 जीनोटाइप 2a संक्रामक वायरस का एक प्रबल अवरोधक है जो सेल संस्कृति (ईसी) में दोहराता है₅₀= 28 अपराह्न)^[1].Daclatasvir (BMS-790052) K के साथ NS5A33-202 और NS5A26-202 को कसकर बांधता है_dक्रमशः 8 एनएम और 210 एनएम के एस,^[2].

भंडारण

नैदानिक ​​परीक्षण