Relugolix का इस्तेमाल पुरुषों में प्रोस्टेट कैंसर के इलाज के लिए किया जाता है।
ब्रांड नाम: ऑर्गोविक्स
ड्रग क्लास: एंटीनोप्लास्टिक - एलएचआरएच (जीएनआरएच) प्रतिपक्षी पिट्यूटरी सप्रेसेंट्स
उपलब्धता: नुस्खे की आवश्यकता
गर्भावस्था: अपने डॉक्टर से सलाह लें।यह दवा एक अजन्मे बच्चे के लिए हानिकारक हो सकती है।
स्तनपान: उपयोग करने से पहले डॉक्टर से सलाह लें

Relugolix एक मौखिक रूप से उपलब्ध, गैर-पेप्टाइड गोनाडोट्रोपिन-विमोचन हार्मोन (GnRH या ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन-विमोचन हार्मोन (LHRH)) प्रतिपक्षी है, जिसमें संभावित एंटीनोप्लास्टिक गतिविधि होती है।रेलुगोलिक्स प्रतिस्पर्धात्मक रूप से पूर्वकाल पिट्यूटरी ग्रंथि में जीएनआरएच रिसेप्टर को बांधता है और अवरुद्ध करता है, जो दोनों जीएनआरएच को जीएनआरएच रिसेप्टर से बंधन से रोकता है और ल्यूटिनिज़िंग हार्मोन (एलएच) और कूप उत्तेजक हार्मोन (एफएसएच) दोनों के स्राव और रिलीज को रोकता है।पुरुषों में, एलएच स्राव का निषेध वृषण में लेडिग कोशिकाओं से टेस्टोस्टेरोन की रिहाई को रोकता है।चूंकि प्रोस्टेट वृद्धि को बनाए रखने के लिए टेस्टोस्टेरोन की आवश्यकता होती है, टेस्टोस्टेरोन के स्तर को कम करने से हार्मोन-निर्भर प्रोस्टेट कैंसर सेल प्रसार को रोक सकता है।

रेलुगोलिक्स एक गोनैडोट्रोपिन-रिलीज़िंग हार्मोन (GnRH) रिसेप्टर विरोधी है जिसका उपयोग कई हार्मोन-उत्तरदायी स्थितियों के उपचार में किया जाता है।इसे पहली बार 2019 में जापान में, गर्भाशय फाइब्रॉएड के रोगसूचक उपचार के लिए ब्रांड नाम रेलुमिना के तहत, और हाल ही में संयुक्त राज्य अमेरिका के एफडीए द्वारा 2020 में, उन्नत प्रोस्टेट कैंसर के उपचार के लिए ब्रांड नाम Orgovyx के तहत अनुमोदित किया गया था।Relugolix का एंडोमेट्रियोसिस के रोगसूचक उपचार में भी अध्ययन किया गया है।Relugolix पहला (और वर्तमान में केवल) मौखिक रूप से प्रशासित GnRH रिसेप्टर प्रतिपक्षी है जिसे प्रोस्टेट कैंसर के उपचार के लिए अनुमोदित किया गया है - इसी तरह के उपचार जैसे [degarelix] को उपचर्म प्रशासन की आवश्यकता होती है - और इसलिए उन रोगियों के लिए एक कम बोझिल चिकित्सीय विकल्प प्रदान करता है जिन्हें अन्यथा क्लिनिक के दौरे की आवश्यकता हो सकती है स्वास्थ्य पेशेवरों द्वारा प्रशासन के लिए।इसके सापेक्ष आसानी से उपयोग के अलावा, रेलुगोलिक्स को टेस्टोस्टेरोन के स्तर के अवसाद में बेहतर दिखाया गया था, जब [ल्यूप्रोलाइड] की तुलना में, प्रोस्टेट कैंसर के उपचार में उपयोग की जाने वाली एक अन्य एण्ड्रोजन अभाव चिकित्सा।

रेलुगोलिक्स एक गोनैडोट्रोपिन रिलीजिंग हार्मोन रिसेप्टर विरोधी है।रेलुगोलिक्स की क्रिया का तंत्र एक गोनैडोट्रोपिन रिलीजिंग हार्मोन रिसेप्टर प्रतिपक्षी, और साइटोक्रोम P450 3A इंड्यूसर, और साइटोक्रोम P450 2B6 इंड्यूसर, और स्तन कैंसर प्रतिरोध प्रोटीन अवरोधक, और P-ग्लाइकोप्रोटीन अवरोधक के रूप में है।रेलुगोलिक्स का शारीरिक प्रभाव घटे हुए GnRH स्राव के माध्यम से होता है।

रासायनिक संरचना