पृष्ठभूमि

थैलिडोमाइड को एक शामक दवा, इम्यूनोमॉड्यूलेटरी एजेंट के रूप में पेश किया गया था और कई कैंसर के लक्षणों के इलाज के लिए भी इसकी जांच की जाती है। थैलिडोमाइड एक E3 ubiquitin ligase को रोकता है।मैंजो एक CRBN-DDB1-Cul4A कॉम्प्लेक्स है।

विवरण

थैलिडोमाइड को शुरू में एक शामक के रूप में प्रचारित किया जाता है, सेरेब्लोन (सीआरबीएन) को रोकता है, कलिन -4 ई 3 यूबिकिटिन लिगेज कॉम्प्लेक्स सीयूएल 4-आरबीएक्स 1-डीडीबी 1 का एक केडी के साथ।मैं250 एनएम, और इसमें इम्यूनोमॉड्यूलेटरी, एंटी-इंफ्लेमेटरी और एंटी-एंजियोजेनिक कैंसर गुण हैं।

कृत्रिम परिवेशीय

थैलिडोमाइड को शुरू में एक शामक के रूप में प्रचारित किया जाता है, इसमें इम्युनोमोडायलेटरी, एंटी-इंफ्लेमेटरी और एंटी-एंजियोजेनिक कैंसर गुण होते हैं, और सेरेब्लोन (CRBN) को लक्षित करता है, जो कि कुलिन -4 E3 ubiquitin ligase कॉम्प्लेक्स CUL4-RBX1-DDB1 का एक केडी के साथ है।मैं250 एनएम [1]।थैलिडोमाइड (50 .)μg/mL) दोनों PC9 और A549 कोशिकाओं के प्रसार के खिलाफ icotinib की ट्यूमर-विरोधी गतिविधि को प्रबल करता है, और यह प्रभाव एपोप्टोसिस और सेल प्रवास के साथ सहसंबद्ध है।इसके अलावा, थैलिडोमाइड और आईकोटिनिब पीसी9 कोशिकाओं में ईजीएफआर और वीईजीएफ़-आर2 पथों को रोकता है [3]।

थैलिडोमाइड (100 मिलीग्राम/किलोग्राम, पीओ) कोलेजन जमाव को रोकता है, एमआरएनए अभिव्यक्ति स्तर को नीचे-विनियमित करता हैα-SMA और कोलेजन I, और RILF चूहों में प्रो-इंफ्लेमेटरी साइटोकिन्स को काफी कम करता है।थैलिडोमाइड आरओएस के दमन और टीजीएफ के डाउन-रेगुलेशन के माध्यम से आरआईएलएफ को कम करता है-β/Smad मार्ग Nrf2 स्थिति पर निर्भर है[2]।थैलिडोमाइड (200 मिलीग्राम/किलोग्राम, पो) आईकोटिनिब के साथ संयुक्त रूप से पीसी9 कोशिकाओं को प्रभावित करने वाले नग्न चूहों में सहक्रियात्मक एंटी-ट्यूमर प्रभाव दिखाता है, ट्यूमर के विकास को रोकता है और ट्यूमर की मृत्यु को बढ़ावा देता है [3]।