पृष्ठभूमि

थैलिडोमाइड को एक शामक दवा, इम्यूनोमॉड्यूलेटरी एजेंट के रूप में पेश किया गया था और कई कैंसर के लक्षणों के इलाज के लिए भी इसकी जांच की जाती है। थैलिडोमाइड एक ई3 यूबिकिटिन लिगेज को रोकता है।，जो एक CRBN-DDB1-Cul4A कॉम्प्लेक्स है।

विवरण

थैलिडोमाइड को शुरू में एक शामक के रूप में प्रचारित किया जाता है, सेरेब्लोन (सीआरबीएन) को रोकता है, जो कि केडी के साथ कलिन -4 ई 3 यूबिकिटिन लिगेज कॉम्प्लेक्स CUL4-RBX1-DDB1 का एक हिस्सा है।∼250 एनएम, और इसमें इम्यूनोमॉड्यूलेटरी, एंटी-इंफ्लेमेटरी और एंटी-एंजियोजेनिक कैंसर गुण हैं।

कृत्रिम परिवेशीय

थैलिडोमाइड को शुरू में एक शामक के रूप में प्रचारित किया जाता है, इसमें इम्यूनोमॉड्यूलेटरी, एंटी-इंफ्लेमेटरी और एंटी-एंजियोजेनिक कैंसर गुण होते हैं, और यह सेरेब्लॉन (सीआरबीएन) को लक्षित करता है, जो कि केडी के साथ कलिन -4 ई 3 यूबिकिटिन लिगेज कॉम्प्लेक्स CUL4-RBX1-DDB1 का एक हिस्सा है।∼250 एनएम[1]. थैलिडोमाइड (50μजी/एमएल) पीसी9 और ए549 दोनों कोशिकाओं के प्रसार के खिलाफ इकोटिनिब की ट्यूमर-विरोधी गतिविधि को प्रबल करता है, और यह प्रभाव एपोप्टोसिस और सेल माइग्रेशन से संबंधित है। इसके अलावा, थैलिडोमाइड और इकोटिनिब पीसी9 कोशिकाओं में ईजीएफआर और वीईजीएफ-आर2 मार्गों को रोकते हैं [3]।

थैलिडोमाइड (100 मिलीग्राम/किग्रा, पीओ) कोलेजन जमाव को रोकता है, एमआरएनए अभिव्यक्ति स्तर को कम करता हैα-एसएमए और कोलेजन I, और आरआईएलएफ चूहों में प्रो-इंफ्लेमेटरी साइटोकिन्स को काफी कम कर देता है। थैलिडोमाइड आरओएस के दमन और टीजीएफ के डाउन-रेगुलेशन के माध्यम से आरआईएलएफ को कम करता है-β/Smad पाथवे Nrf2 स्थिति पर निर्भर है[2]। थैलिडोमाइड (200 मिलीग्राम/किलो, पीओ) को इकोटिनिब के साथ मिलाकर पीसी9 कोशिकाओं वाले नग्न चूहों में सहक्रियात्मक एंटी-ट्यूमर प्रभाव दिखाता है, ट्यूमर के विकास को रोकता है और ट्यूमर की मृत्यु को बढ़ावा देता है।[3]