पृष्ठभूमि

Ticagrelor P2Y12 रिसेप्टर [1] का एक उपन्यास विरोधी है।

Ticagrelor को P2Y12 रिसेप्टर के खिलाफ प्लेटलेट पर ADP के प्रोथ्रोम्बोटिक प्रभाव को रोकने के लिए सूचित किया गया है।Ticagrelor ने प्लेटलेट एकत्रीकरण पूर्व विवो का पूर्ण निषेध दिखाया है।इसके अलावा Ticagrelor ने मानव में प्लेटलेट एकत्रीकरण की खुराक पर निर्भर निषेध का सुझाव दिया है।इनके अलावा, Ticagrelor ने मौखिक रूप से, सक्रिय रूप से, प्रतिवर्ती रूप से बाध्यकारी प्रतिपक्षी का भी प्रदर्शन किया है।अन्य अवरोधकों के विपरीत, Ticagrelor ने भी चयापचय परिवर्तन के बिना P2Y12 रिसेप्टर को बाधित करने की सूचना दी है।इसके अलावा, Ticagrelor पहला थिएनोपाइरीडीन एंटी-प्लेटलेट एजेंट है और मुख्य रूप से CYP3A4 और CYP2C19 [1][2] द्वारा मेटाबोलाइज़ किया गया है।

सन्दर्भ:
[1] झोउ डी1, एंडरसन टीबी, ग्रिम एसडब्ल्यू।टिकाग्रेलर के साथ संभावित ड्रग-ड्रग इंटरैक्शन के इन विट्रो मूल्यांकन में: साइटोक्रोम P450 रिएक्शन फेनोटाइपिंग, इनहिबिशन, इंडक्शन और डिफरेंशियल कैनेटीक्स।ड्रग मेटाब डिस्पोजल।2011 अप्रैल;39(4):703-10।
[2] ली वाई1, लैंडक्विस्ट सी, ग्रिम एसडब्ल्यू।चूहों, चूहों और मर्मोसेट्स में टिकैग्रेलर, एक उपन्यास P2Y12 रिसेप्टर विरोधी का स्वभाव और चयापचय।ड्रग मेटाब डिस्पोजल।2011 सितंबर;39(9):1555-67।डीओआई: 10.1124/डीएमडी.111.039669।एपब 2011 जून 13।

विवरण

Ticagrelor (AZD6140) प्लेटलेट एकत्रीकरण के उपचार के लिए एक प्रतिवर्ती मौखिक P2Y12 रिसेप्टर विरोधी है।

कृत्रिम परिवेशीय

Ticagrelor एडेनोसाइन के अधिक निषेध को बढ़ावा देता हैमैं-डिफॉस्फेट (एडीपी)-अन्य P2Y12R प्रतिपक्षी बनाम आईशेड प्लेटलेट्स में प्रेरित Ca2+ रिलीज।P2Y12R प्रतिपक्षी से परे ticagrelor का यह अतिरिक्त प्रभाव आंशिक रूप से ticagrelor के परिणाम के रूप में है जो प्लेटलेट्स पर संतुलनकारी न्यूक्लियोसाइड ट्रांसपोर्टर 1 (ENT1) को रोकता है, जिससे बाह्य एडेनोसिन का संचय होता है और Gs-युग्मित एडेनोसिन A2A रिसेप्टर्स की सक्रियता होती है।B16-F10 कोशिकाओं ने खारा-उपचारित चूहों की तुलना में टिकाग्रेलर-उपचारित चूहों से प्लेटलेट्स के साथ बातचीत में कमी का प्रदर्शन किया [2]।

B16-F10 मेलेनोमा अंतःशिरा और इंट्रास्प्लेनिक मेटास्टेसिस मॉडल में, टिकैग्रेलर (10 मिलीग्राम / किग्रा) की नैदानिक ​​​​खुराक के साथ इलाज किए गए चूहों में फेफड़े (84%) और यकृत (86%) मेटास्टेस में उल्लेखनीय कमी दिखाई देती है।इसके अलावा, ticagrelor उपचार खारा इलाज वाले जानवरों की तुलना में जीवित रहने में सुधार करता है।एक समान प्रभाव 4T1 स्तन कैंसर मॉडल में देखा गया है, जिसमें टिकैग्रेलर उपचार के बाद फेफड़े (55%) और अस्थि मज्जा (87%) मेटास्टेसिस में कमी आई है।टिकाग्रेलर (1-10 मिलीग्राम / किग्रा) का एकल मौखिक प्रशासन प्लेटलेट एकत्रीकरण पर खुराक से संबंधित निरोधात्मक प्रभाव का कारण बनता है।Ticagrelor, उच्चतम खुराक (10 मिलीग्राम / किग्रा) खुराक के बाद 1 घंटे में प्लेटलेट एकत्रीकरण को महत्वपूर्ण रूप से रोकता है और खुराक के बाद 4 घंटे में चरम अवरोध देखा जाता है।

भंडारण

4°सी, प्रकाश से रक्षा, नाइट्रोजन के तहत संग्रहीत

*विलायक में: -80°सी, 6 महीने;-20°सी, 1 महीने (प्रकाश से रक्षा, नाइट्रोजन के तहत संग्रहीत)

रासायनिक संरचना