Gएनरिक नाम:वेनेटोक्लैक्स (वेन ईटी ओह क्लेक्स)
ब्रांड का नाम: वेन्क्लेक्स्टा, वेन्क्लेक्स्टा स्टार्टिंग पैक

वेनेटोक्लैक्स का उपयोग वयस्कों में क्रोनिक लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया या छोटे लिम्फोसाइटिक ल्यूकेमिया के इलाज के लिए किया जाता है।इन स्थितियों का इलाज करने के लिए वेनेटोक्लैक्स अकेले या अन्य कैंसर दवाओं के संयोजन में प्रयोग किया जाता है।

तीव्र माइलॉयड ल्यूकेमिया के इलाज के लिए वेनेटोक्लैक्स का उपयोग एज़ैसिटिडाइन, डेसिटाबाइन या साइटाराबिन के संयोजन में किया जाता है।यह संयोजन 75 वर्ष या उससे अधिक उम्र के वयस्कों में उपयोग के लिए है, या जो अन्य चिकित्सीय स्थितियों के कारण मानक कीमोथेरेपी का उपयोग नहीं कर सकते हैं।

अन्य उपचार विफल होने के बाद कभी-कभी वेनेटोक्लैक्स दिया जाता है।

वेनेटोक्लैक्स का उपयोग इस दवा गाइड में सूचीबद्ध नहीं किए गए उद्देश्यों के लिए भी किया जा सकता है।

विवरण

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 0.01 nM से कम की Ki के साथ एक अत्यधिक शक्तिशाली, चयनात्मक और मौखिक रूप से जैवउपलब्ध Bcl-2 अवरोधक है।वेनेटोक्लैक्स स्वरभंग को प्रेरित करता है।

कृत्रिम परिवेशीय

Venetoclax (ABT-199) FL5.12-BCL-2 कोशिकाओं (EC50 = 4 nM) को संभावित रूप से मारता है, Venetoclax (ABT-199) FL5.12-BCL-XL कोशिकाओं (EC50 = 261 nM) के खिलाफ बहुत कमजोर गतिविधि दिखाता है।ABT-199 सेलुलर स्तनधारी दो-हाइब्रिड assays में भी चयनात्मकता दिखाता है, जहां यह BCL-2-BIM परिसरों (EC50 = 3 nM) को बाधित करता है, लेकिन BCL-XL-BCL-XS (EC50 = 2.2) के खिलाफ बहुत कम प्रभावी है।μएम) या एमसीएल-1-एनओएक्सए कॉम्प्लेक्स।

RS4;11 कोशिकाओं (ALL), Venetoclax (ABT-199) से प्राप्त xenografts में 12.5 मिलीग्राम प्रति किलोग्राम शरीर के वजन की एकल मौखिक खुराक के बाद 47% (P<0.001) और ट्यूमर के विकास के अधिकतम ट्यूमर वृद्धि अवरोध (TGImax) का कारण बनता है। 26% की देरी (टीजीडी) (पी<0.05)[1]।

4 दिनों के लिए वेनेटोक्लेक्स (एबीटी-199) 100 मिलीग्राम/किलोग्राम के साथ स्थापित एक्सनोग्राफ़्टेड (टी-ऑल सेल लाइन लूसी का एक माउस ज़ेनोग्राफ़्ट मॉडल) ट्यूमर के उपचार से ल्यूकेमिक बोझ में उल्लेखनीय कमी आती है।