पृष्ठभूमि

एगोमेलेटिन मेलाटोनिन रिसेप्टर्स का एक एगोनिस्ट है और एमटी1, एमटी2 और 5-एचटी2सी [1] के लिए क्रमशः 0.062nM और 0.268nM के Ki मान और 0.27μM के IC50 मान के साथ सेरोटोनिन 5-HT2C रिसेप्टर का एक विरोधी है।

एगोमेलेटिन एक अद्वितीय अवसादरोधी दवा है और इसे प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार (एमडीडी) के उपचार के लिए विकसित किया गया है। एगोमेलेटिन 5-HT2C के विरुद्ध चयनात्मक है। यह क्लोन किए गए मानव 5-HT2A और 5-HT1A के प्रति कम समानता दर्शाता है। मेलाटोनिन रिसेप्टर्स के लिए, एगोमेलेटिन क्रमशः 0.09nM और 0.263nM के Ki मान के साथ क्लोन किए गए मानव MT1 और MT2 के समान समानताएं दिखाता है। इन विवो अध्ययनों में, एगोमेलेटिन 5-HT2C के निरोधात्मक इनपुट को अवरुद्ध करके डोपामाइन और नॉरएड्रेनालाईन के स्तर में वृद्धि का कारण बनता है। इसके अलावा, एगोमेलेटिन का प्रशासन अवसाद के चूहे मॉडल में सुक्रोज की खपत में तनाव-प्रेरित कमी का प्रतिकार करता है। इसके अलावा, एगोमेलेटिन चिंता के कृंतक मॉडल में चिंता को कम करने वाली प्रभावकारिता प्रदान करता है [1]।

सन्दर्भ:
[1] ज़ुपैन्सिक एम, गुइलेमिनॉल्ट सी. एगोमेलेटिन। सीएनएस ड्रग्स, 2006, 20(12): 981-992।

रासायनिक संरचना