Apixaban

संक्षिप्त वर्णन:

एपीआई का नाम संकेत विशिष्टता अमेरिकी DMF यूरोपीय संघ DMF सीईपी
Apixaban VTE इन-हाउस

वास्तु की बारीकी

उत्पाद टैग

वास्तु की बारीकी

पृष्ठभूमि

Apixaban फैक्टर Xa का एक अत्यधिक चयनात्मक और प्रतिवर्ती अवरोधक है, जिसका मान क्रमशः मान और खरगोश में 0.08 nM और 0.17 nM है।

फैक्टर एक्स, जिसे एपोन्यू स्टुअर्ट-प्रोवर फैक्टर द्वारा भी जाना जाता है, जमावट कैस्केड का एक एंजाइम है। फैक्टर एक्स सक्रिय होता है, हाइड्रोलिसिस द्वारा, कारक XX में दोनों कारक IX द्वारा। फैक्टर Xa जमावट का एक सक्रिय रूप है फैक्टरथ्रॉम्बोकिनेज। Inhibiting फैक्टर Xa एंटीकोआग्युलेशन के लिए एक वैकल्पिक विधि की पेशकश कर सकता है। डायरेक्ट एक्सए इनहिबिटर लोकप्रिय एंटीकोआगुलंट्स हैं [2]।

इन विट्रो में: अपिक्सभानों ने क्रमशः फैक्टर एक्सए पर 0.08 एनएम और 0.17 एनएम मानव कारक एक्सए और खरगोश फैक्टर एक्सए के लिए फैक्टर एक्सए पर उच्च डिग्री, क्षमता और प्रभावकारिता प्रदर्शित की, [1]। Apixaban 3.6, 0.37, 7.4 और 0.4 μM के सांद्रता (EC2x) के साथ सामान्य मानव प्लाज्मा के थक्के समय को लम्बा खींचता है, जिसे क्रमशः प्रोथ्रोम्बिन समय (पीटी), संशोधित प्रोथ्रोबिन समय (एमपीटी) को दोगुना करने के लिए आवश्यक है, आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय (सक्रिय) एपीटीटी) और हेपेटेस्ट। इसके अलावा, अपिक्सबैन ने मानव और खरगोश प्लाज्मा में उच्चतम शक्ति को दिखाया, लेकिन पीटी और एपीटीटी दोनों [3] में चूहे और कुत्ते के प्लाज्मा में कम शक्ति थी।

विवो में: Apixaban ने उत्कृष्ट फ़ार्माकोइनेटिक्स को बहुत कम निकासी (Cl: 0.02 L kg-1h-1), और कम मात्रा में वितरण (Vdss: 0.2 L / kg) से बाहर कर दिया। इसके अलावा, अपिक्सबन ने 5.8 घंटे के टी 1/2 के साथ मध्यम आधा जीवन भी दिखाया और अच्छी मौखिक जैव उपलब्धता (एफ: 58%) [1]। धमनी-शंट घनास्त्रता (AVST), शिरापरक घनास्त्रता (VT) और विद्युत रूप से मध्यस्थता वाले कैरोटिड धमनी घनास्त्रता (ECAT) खरगोश मॉडल में, Apixan ने एक खुराक पर निर्भर रूप से 270 एनएम, ECM 110 एनएम और 70 एनएम के साथ एंटीथ्रोमबोटिक प्रभाव का उत्पादन किया। ]। Apixaban ने खरगोश एक्स विवो [4] में 0.22 μM के IC50 के साथ कारक Xa गतिविधि को काफी बाधित किया। चिंपांज़ी में, अपिक्सबन ने वितरण की छोटी मात्रा (Vdss: 0.17 L kg-1), कम प्रणालीगत निकासी (Cl: 0.018 L kg-1h-1), और अच्छा मौखिक जैव उपलब्धता (F: 59%) [5] दिखाया।

संदर्भ:
पिंटो डीजेपी, ओरवत एमजे, कोच एस, एट अल। 1- (4-मेथॉक्सीफेनिल) -7-ऑक्सो-6- (4- (2-ऑक्सोपाइपरिडिन-1-वाईएल) फिनाइल) -4, 5, 6, 7-टेट्राहाइड्रो -1 एच-पाय्राजोलो [3, 4-] सी] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), एक अत्यधिक शक्तिशाली, चयनात्मक, प्रभावोत्पादक, और रक्त जमावट कारक Xa [J] का मौखिक रूप से जैव उपलब्धता अवरोधक। औषधीय रसायन विज्ञान जर्नल, 2007, 50 (22): 5339-5356।
Anticoagulants [जे] के रूप में सिद्धू पी.एस. डायरेक्ट फैक्टर एक्सए इनहिबिटर्स।
वोंग पीसी, क्रेन ईजे, शिन बी, एट अल। Apixaban, एक मौखिक, प्रत्यक्ष और अत्यधिक चयनात्मक कारक Xa अवरोधक: इन विट्रो, एंटीथ्रॉम्बोटिक और एंटीहाइमैस्टेटिकस्टुडिज़ [जे]। जर्नल ऑफ थ्रोम्बोसिस और हेमोस्टेसिस, 2008, 6 (5): 820-829।
झांग डी, हे के, राघवन एन, एट अल। खरगोशों [जे] में कारक एक्सए अवरोध करनेवाला अपिकाबैन का चयापचय, फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स। जर्नल ऑफ थ्रोम्बोसिस और थ्रोम्बोलिसिस, 2010, 29 (1): 70-80।
वह के, लुएटजेन जेएम, झांग डी, एट अल। प्रीक्लिनिकल फार्माकोकाइनेटिक्स और एपिकैबन के फार्माकोडायनामिक्स, एक शक्तिशाली और चयनात्मक कारक Xa अवरोधक [जे]। दवा चयापचय और फार्माकोकाइनेटिक्स की यूरोपीय पत्रिका, 2011, 36 (3): 129-139।

Apixaban फैक्टर Xa का एक अत्यधिक चयनात्मक और प्रतिवर्ती अवरोधक है, जिसका मान क्रमशः मान और खरगोश में 0.08 nM और 0.17 nM है।

फैक्टर एक्स, जिसे एपोन्यू स्टुअर्ट-प्रोवर फैक्टर द्वारा भी जाना जाता है, जमावट कैस्केड का एक एंजाइम है। फैक्टर एक्स सक्रिय होता है, हाइड्रोलिसिस द्वारा, कारक XX में दोनों कारक IX द्वारा। फैक्टर Xa जमावट का एक सक्रिय रूप है फैक्टरथ्रॉम्बोकिनेज। Inhibiting फैक्टर Xa एंटीकोआग्युलेशन के लिए एक वैकल्पिक विधि की पेशकश कर सकता है। डायरेक्ट एक्सए इनहिबिटर लोकप्रिय एंटीकोआगुलंट्स हैं [2]।

इन विट्रो में: अपिक्सभानों ने क्रमशः फैक्टर एक्सए पर 0.08 एनएम और 0.17 एनएम मानव कारक एक्सए और खरगोश फैक्टर एक्सए के लिए फैक्टर एक्सए पर उच्च डिग्री, क्षमता और प्रभावकारिता प्रदर्शित की, [1]। Apixaban 3.6, 0.37, 7.4 और 0.4 μM के सांद्रता (EC2x) के साथ सामान्य मानव प्लाज्मा के थक्के समय को लम्बा खींचता है, जिसे क्रमशः प्रोथ्रोम्बिन समय (पीटी), संशोधित प्रोथ्रोबिन समय (एमपीटी) को दोगुना करने के लिए आवश्यक है, आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय (सक्रिय) एपीटीटी) और हेपेटेस्ट। इसके अलावा, अपिक्सबैन ने मानव और खरगोश प्लाज्मा में उच्चतम शक्ति को दिखाया, लेकिन पीटी और एपीटीटी दोनों [3] में चूहे और कुत्ते के प्लाज्मा में कम शक्ति थी।

विवो में: Apixaban ने उत्कृष्ट फ़ार्माकोइनेटिक्स को बहुत कम निकासी (Cl: 0.02 L kg-1h-1), और कम मात्रा में वितरण (Vdss: 0.2 L / kg) से बाहर कर दिया। इसके अलावा, अपिक्सबन ने 5.8 घंटे के टी 1/2 के साथ मध्यम आधा जीवन भी दिखाया और अच्छी मौखिक जैव उपलब्धता (एफ: 58%) [1]। धमनी-शंट घनास्त्रता (AVST), शिरापरक घनास्त्रता (VT) और विद्युत रूप से मध्यस्थता वाले कैरोटिड धमनी घनास्त्रता (ECAT) खरगोश मॉडल में, Apixan ने एक खुराक पर निर्भर रूप से 270 एनएम, ECM 110 एनएम और 70 एनएम के साथ एंटीथ्रोमबोटिक प्रभाव का उत्पादन किया। ]। Apixaban ने खरगोश एक्स विवो [4] में 0.22 μM के IC50 के साथ कारक Xa गतिविधि को काफी बाधित किया। चिंपांज़ी में, अपिक्सबन ने वितरण की छोटी मात्रा (Vdss: 0.17 L kg-1), कम प्रणालीगत निकासी (Cl: 0.018 L kg-1h-1), और अच्छा मौखिक जैव उपलब्धता (F: 59%) [5] दिखाया।

संदर्भ:
पिंटो डीजेपी, ओरवत एमजे, कोच एस, एट अल। 1- (4-मेथॉक्सीफेनिल) -7-ऑक्सो-6- (4- (2-ऑक्सोपाइपरिडिन-1-वाईएल) फिनाइल) -4, 5, 6, 7-टेट्राहाइड्रो -1 एच-पाय्राजोलो [3, 4-] सी] pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), एक अत्यधिक शक्तिशाली, चयनात्मक, प्रभावोत्पादक, और रक्त जमावट कारक Xa [J] का मौखिक रूप से जैव उपलब्धता अवरोधक। औषधीय रसायन विज्ञान जर्नल, 2007, 50 (22): 5339-5356।
Anticoagulants [जे] के रूप में सिद्धू पी.एस. डायरेक्ट फैक्टर एक्सए इनहिबिटर्स।
वोंग पीसी, क्रेन ईजे, शिन बी, एट अल। Apixaban, एक मौखिक, प्रत्यक्ष और अत्यधिक चयनात्मक कारक Xa अवरोधक: इन विट्रो, एंटीथ्रॉम्बोटिक और एंटीहाइमैस्टेटिकस्टुडिज़ [जे]। जर्नल ऑफ थ्रोम्बोसिस और हेमोस्टेसिस, 2008, 6 (5): 820-829।
झांग डी, हे के, राघवन एन, एट अल। खरगोशों [जे] में कारक एक्सए अवरोध करनेवाला अपिकाबैन का चयापचय, फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स। जर्नल ऑफ थ्रोम्बोसिस और थ्रोम्बोलिसिस, 2010, 29 (1): 70-80।
वह के, लुएटजेन जेएम, झांग डी, एट अल। प्रीक्लिनिकल फार्माकोकाइनेटिक्स और एपिकैबन के फार्माकोडायनामिक्स, एक शक्तिशाली और चयनात्मक कारक Xa अवरोधक [जे]। दवा चयापचय और फार्माकोकाइनेटिक्स की यूरोपीय पत्रिका, 2011, 36 (3): 129-139।

रासायनिक संरचना

Apixaban

प्रमाण पत्र

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

गुणवत्ता प्रबंधन

Quality management1

प्रस्ताव 18 क्वालिटी कंसिस्टेंसी इवैल्यूएशन प्रोजेक्ट्स को मंजूरी दे दी है 4, तथा 6 परियोजनाएं मंजूर हो रही हैं।

Quality management2

उन्नत अंतरराष्ट्रीय गुणवत्ता प्रबंधन प्रणाली ने बिक्री के लिए ठोस नींव रखी है।

Quality management3

गुणवत्ता और चिकित्सीय प्रभाव सुनिश्चित करने के लिए गुणवत्ता पर्यवेक्षण उत्पाद के पूरे जीवन चक्र से चलता है। 

Quality management4

व्यावसायिक नियामक मामलों की टीम आवेदन और पंजीकरण के दौरान गुणवत्ता की मांगों का समर्थन करती है।

उत्पादन प्रबंधन

cpf5
cpf6

कोरिया काउंटेक बोतलबंद पैकेजिंग लाइन

cpf7
cpf8

ताइवान CVC बोतलबंद पैकेजिंग लाइन

cpf9
cpf10

इटली सीएएम बोर्ड पैकेजिंग लाइन

cpf11

जर्मन फेट कॉम्पैक्टिंग मशीन

cpf12

जापान विस्विल टैबलेट डिटेक्टर

cpf14-1

डीसीएस कंट्रोल रूम

साथी

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International cooperation
घरेलू सहयोग
Domestic cooperation

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