रिवरोक्साबैन

संक्षिप्त वर्णन:

एपीआई का नाम संकेत विनिर्देश यूएस डीएमएफ ईयू डीएमएफ सीईपी
रिवरोक्साबैन थक्कारोधी में-घर तेदेपा    


वास्तु की बारीकी

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वास्तु की बारीकी

पृष्ठभूमि

रिवरोक्सबैन, 5-क्लोरो-एन- [[(5 एस) -2-ऑक्सो -3- [4- (3-ऑक्सोमोर्फोलिन -4-वाईएल) फिनाइल] -1,3-ऑक्साज़ोलिडिन -5-वाईएल] मिथाइल] थियोफीन -2 -कार्बोक्सामाइड, फैक्टर एक्सए का एक शक्तिशाली छोटा-अणु अवरोधक है जो रक्त जमावट मार्ग में एक महत्वपूर्ण मोड़ पर एक जमावट कारक है जिसके परिणामस्वरूप थ्रोम्बिन और थक्का का निर्माण होता है।Rivaroxaban Tyr288 और क्लोरोथियोफीन की मात्रा के क्लोरीन प्रतिस्थापन के माध्यम से कारक Xa के S1 पॉकेट में Tyr288 को बांधता है।अवरोध प्रतिवर्ती है (कॉफ़ = 5x10-3s-1), तेज़ (kon = 1.7x107 mol/L-1 s-1), और एक एकाग्रता-निर्भर तरीके से (Ki = 0.4 nmol/L)।रिवरोक्सबैन का वर्तमान में वीटीई के उपचार के लिए अध्ययन किया जा रहा है, तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम वाले रोगियों में हृदय संबंधी घटनाओं की रोकथाम, अलिंद फिब्रिलेशन वाले रोगियों में स्ट्रोक की रोकथाम।

संदर्भ

एलिज़ाबेथ पर्ज़बोर्न, सुज़ैन रोहरिग, अलेक्जेंडर स्ट्राब, डगमार कुबित्ज़ा, वोल्फगैंग म्यूक और वोल्कर लक्स।रिवरोक्सबैन: एक नया मौखिक कारक एक्सए अवरोधक।धमनीकाठिन्य थ्रोम्ब वास्क बायोल 2010;30(3): 376-381

विवरण

रिवरोक्सैबन (BAY 59-7939) एक अत्यधिक शक्तिशाली हैमैंचयनात्मक और प्रत्यक्ष फैक्टर एक्सए (एफएक्सए) अवरोधक, एंटी-एफएक्सए पोटेंसी (आईसी50 0.7 एनएम; की 0.4 एनएम) में एक मजबूत लाभ प्राप्त करना।

 

कृत्रिम परिवेशीय

रिवरोक्सबैन (BAY 59-7939) धमनी और शिरापरक घनास्त्रता की रोकथाम और उपचार के लिए विकास में एक मौखिक, प्रत्यक्ष फैक्टर Xa (FXa) अवरोधक है।Rivaroxaban अन्य सेरीन प्रोटीज की तुलना में>10 000 गुना अधिक चयनात्मकता के साथ मानव FXa (Ki 0.4 nM) को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से रोकता है;यह प्रोथ्रोम्बिनेज गतिविधि (IC50 2.1 nM) को भी रोकता है।रिवरोक्सैबन चूहे के प्लाज्मा (IC50 290 nM) की तुलना में मानव और खरगोश प्लाज्मा (IC50 21 nM) में अंतर्जात FXa को अधिक शक्तिशाली रूप से रोकता है।यह मानव प्लाज्मा में थक्कारोधी प्रभाव प्रदर्शित करता है, प्रोथ्रोम्बिन समय (पीटी) को दोगुना करता है और 0.23 और 0.69 पर आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय को सक्रिय करता है।μएम, क्रमशः।

 

Rivaroxaban (BAY 59-7939) एक शक्तिशाली और चयनात्मक, प्रत्यक्ष FXa अवरोधक है जिसमें विवो गतिविधि में उत्कृष्ट और अच्छी मौखिक जैवउपलब्धता है।थ्रोम्बस इंडक्शन से पहले iv बोलस द्वारा प्रशासित रिवरोक्सबैन (BAY 59-7939), थ्रोम्बस गठन (ED50 0.1 mg/kg) को कम करता है, FXa को रोकता है, और निर्भर रूप से PT खुराक को बढ़ाता है।ED50 (क्रमशः 1.8 गुना वृद्धि और 32% निषेध) पर PT और FXa थोड़ा प्रभावित होते हैं।0.3 मिलीग्राम/किलोग्राम पर (खुराक जो थ्रोम्बस गठन के लगभग पूर्ण अवरोध की ओर ले जाती है), रिवरोक्सबैन मध्यम रूप से पीटी (3.2) को बढ़ाता है±0.5-गुना) और एफएक्सए गतिविधि को रोकता है (65±3%)।

 

भंडारण

पाउडर

-20 डिग्री सेल्सियस

3 वर्ष
 

4 डिग्री सेल्सियस

2 साल
विलायक में

-80 डिग्री सेल्सियस

6 महीने
 

-20 डिग्री सेल्सियस

1 महीना

रासायनिक संरचना

Rivaroxaban

प्रमाणपत्र

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

गुणवत्ता प्रबंधन

Quality management1

प्रस्ताव18गुणवत्ता संगति मूल्यांकन परियोजनाएं जिन्हें स्वीकृत किया गया है4, तथा6परियोजनाओं को मंजूरी दी जा रही है।

Quality management2

उन्नत अंतरराष्ट्रीय गुणवत्ता प्रबंधन प्रणाली ने बिक्री के लिए ठोस नींव रखी है।

Quality management3

गुणवत्ता और चिकित्सीय प्रभाव सुनिश्चित करने के लिए गुणवत्ता पर्यवेक्षण उत्पाद के पूरे जीवन चक्र के माध्यम से चलता है।

Quality management4

व्यावसायिक नियामक मामलों की टीम आवेदन और पंजीकरण के दौरान गुणवत्ता की मांगों का समर्थन करती है।

उत्पादन प्रबंधन

cpf5
cpf6

कोरिया काउंटेक बोतलबंद पैकेजिंग लाइन

cpf7
cpf8

ताइवान सीवीसी बोतलबंद पैकेजिंग लाइन

cpf9
cpf10

इटली सीएएम बोर्ड पैकेजिंग लाइन

cpf11

जर्मन फेट कॉम्पैक्टिंग मशीन

cpf12

जापान विस्विल टैबलेट डिटेक्टर

cpf14-1

डीसीएस नियंत्रण कक्ष

साथी

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International cooperation
घरेलू सहयोग
Domestic cooperation

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