Rivaroxaban

संक्षिप्त वर्णन:

एपीआई का नाम संकेत विशिष्टता अमेरिकी DMF  यूरोपीय संघ DMF  सीईपी
Rivaroxaban थक्कारोधी इन-हाउस तेदेपा    

वास्तु की बारीकी

उत्पाद टैग

वास्तु की बारीकी

पृष्ठभूमि

रिवेरोक्सेबन, 5-क्लोरो-एन - [[(5S) -2-ऑक्सो-3- [4- (3-ऑक्सोमॉर्फोलिन-4-वाईएल) फिनाइल] -1,3-ऑक्सज़ोलिडिन-5-वाईएल [मिथाइल] थायोफीन -2 -कार्बोक्सामाइड, कारक Xa का एक शक्तिशाली छोटा-अणु अवरोधक है जो रक्त जमावट मार्ग में एक महत्वपूर्ण मोड़ पर जमावट कारक है जो थ्रोम्बिन की उत्पत्ति और थक्के के निर्माण में परिणत होता है। रिवेरोक्सेबैन Tyr288 की बातचीत के माध्यम से फैक्टर Xa के S1 पॉकेट में Tyr288 और क्लोरोथायोफीन मोइलिटी के क्लोरीन सब्स्टीट्यूट से बांधता है। अवरोधक प्रतिवर्ती (koff = 5x10-3s-1), तीव्र (kon = 1.7x107 mol / L-1 s-1) है, और एक सांद्रता-निर्भर तरीके से (Ki = 0.4 nmol / L)। रिवेरोक्सन को वर्तमान में वीटीई के उपचार के लिए अध्ययन किया जा रहा है, तीव्र कोरोनरी सिंड्रोम वाले रोगियों में हृदय संबंधी घटनाओं की रोकथाम, अलिंद फिब्रिलेशन के साथ रोगियों में स्ट्रोक की रोकथाम।

संदर्भ

एलिज़ाबेथ पर्ज़बोर्न, सुज़ैन रोह्रिग, अलेक्जेंडर स्ट्राब, डागमार कुबिट्ज़ा, वोल्फगैंग म्यूक और वोल्कर लक्स। रिवारोक्सेबन: एक नया मौखिक कारक एक्सए अवरोधक। आर्टेरियोस्क्लर थ्रोम्ब वास्क बायोल 2010; 30 (3): 376-381

विवरण

रिवेरोक्सन (BAY 59-7939) एक अत्यधिक शक्तिशाली है,चयनात्मक और प्रत्यक्ष फैक्टर एक्सए (एफएक्सए) अवरोधक, एंटी-एफएक्सए पोटेंसी (आईसी 0.7 0.7 एनएम; कि 0.4 एनएम) में एक मजबूत लाभ प्राप्त करता है।

 

कृत्रिम परिवेशीय

रिवेरोक्सन (BAY 59-7939) धमनी और शिरापरक घनास्त्रता की रोकथाम और उपचार के लिए विकास में एक मौखिक, प्रत्यक्ष कारक Xa (FXa) अवरोधक है। रिवेरोक्सेबन प्रतिस्पर्धात्मक रूप से मानव एफएक्सए (की 0.4 एनएम) को अन्य सेरीन प्रोटीज की तुलना में 10 000 गुना अधिक चयनात्मकता के साथ रोकता है; यह प्रोथ्रोम्बिनेज़ गतिविधि (IC50 2.1 nM) को भी रोकता है। रिवरोक्साबैन चूहे के प्लाज्मा (IC50 290 nM) की तुलना में मानव और खरगोश प्लाज्मा (IC50 21 nM) में अधिक शक्तिशाली रूप से अंतर्जात एफएक्सए को रोकता है। यह मानव प्लाज्मा में थक्कारोधी प्रभाव को प्रदर्शित करता है, प्रोथ्रोम्बिन समय (पीटी) को दोगुना करता है और 0.23 और 0.69 पर आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय को सक्रिय करता हैμएम, क्रमशः।

 

रिवेरोक्सेबन (BAY 59-7939) एक शक्तिशाली और चयनात्मक, प्रत्यक्ष एफएक्सए अवरोध करनेवाला है जिसमें उत्कृष्ट विवो गतिविधि और अच्छी मौखिक जैवउपलब्धता है। रिवेरोक्सेबन (BAY 59-7939), थ्रोम्बस प्रेरण से पहले iv बोल्ट द्वारा प्रशासित, थ्रोम्बस गठन (ED50 0.1 मिलीग्राम / किग्रा) को कम करता है, एफएक्सए को रोकता है, और पीटी खुराक को निर्भर करता है। ED50 और 1.8 गुना वृद्धि (क्रमशः 32% निषेध) पर PT और FXa थोड़ा प्रभावित होते हैं। 0.3 मिलीग्राम / किग्रा (खुराक थ्रोम्बस गठन के लगभग पूर्ण निषेध के लिए अग्रणी), रिवेरोक्सेबन मध्यम रूप से पीटी (3.2)±0.5-गुना) और एफएक्सए गतिविधि (65) को रोकता है±3%)।

 

भंडारण

पाउडर

-20 डिग्री सेल्सियस

3 साल
 

4 डिग्री सेल्सियस

2 साल
विलायक में

-80 डिग्री सेल्सियस

6 महीने
 

-20 डिग्री सेल्सियस

1 महीना

रासायनिक संरचना

Rivaroxaban

प्रमाण पत्र

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

गुणवत्ता प्रबंधन

Quality management1

प्रस्ताव 18 क्वालिटी कंसिस्टेंसी इवैल्यूएशन प्रोजेक्ट्स को मंजूरी दे दी है 4, तथा 6 परियोजनाएं मंजूर हो रही हैं।

Quality management2

उन्नत अंतरराष्ट्रीय गुणवत्ता प्रबंधन प्रणाली ने बिक्री के लिए ठोस नींव रखी है।

Quality management3

गुणवत्ता और चिकित्सीय प्रभाव सुनिश्चित करने के लिए गुणवत्ता पर्यवेक्षण उत्पाद के पूरे जीवन चक्र से चलता है। 

Quality management4

व्यावसायिक नियामक मामलों की टीम आवेदन और पंजीकरण के दौरान गुणवत्ता की मांगों का समर्थन करती है।

उत्पादन प्रबंधन

cpf5
cpf6

कोरिया काउंटेक बोतलबंद पैकेजिंग लाइन

cpf7
cpf8

ताइवान CVC बोतलबंद पैकेजिंग लाइन

cpf9
cpf10

इटली सीएएम बोर्ड पैकेजिंग लाइन

cpf11

जर्मन फेट कॉम्पैक्टिंग मशीन

cpf12

जापान विस्विल टैबलेट डिटेक्टर

cpf14-1

डीसीएस कंट्रोल रूम

साथी

अंतरराष्ट्रीय सहयोग
International cooperation
घरेलू सहयोग
Domestic cooperation

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