पृष्ठभूमि

Agomelatine मेलाटोनिन रिसेप्टर्स का एक एगोनिस्ट है और MT1, MT2 और 5-HT2C [1] के लिए क्रमशः 0.062nM और 0.268nM और IC50 के 0.27μM के मान के साथ सेरोटोनिन 5-HT2C रिसेप्टर का एक विरोधी है।

Agomelatine एक अद्वितीय एंटीडिप्रेसेंट है और इसे प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार (MDD) के उपचार के लिए विकसित किया गया है।Agomelatine 5-HT2C के खिलाफ चयनात्मक है।यह मानव 5-HT2A और 5-HT1A को क्लोन करने के लिए कम समानता दिखाता है।मेलाटोनिन रिसेप्टर्स के लिए, एगोमेलाटाइन क्लोन मानव एमटी 1 और एमटी 2 के समान समानताएं क्रमशः 0.09 एनएम और 0.263 एनएम के की मूल्यों के साथ दिखाता है।विवो अध्ययनों में, एगोमेलैटिन 5-HT2C के निरोधात्मक इनपुट को अवरुद्ध करके डोपामाइन और नॉरएड्रेनालाईन के स्तर में वृद्धि का कारण बनता है।इसके अलावा, एगोमेलाटाइन का प्रशासन अवसाद के एक चूहे के मॉडल में सुक्रोज की खपत में तनाव-प्रेरित कमी का प्रतिकार करता है।इसके अलावा, एगोमेलाटाइन एक्सर्ट्स ने चिंता के एक कृंतक मॉडल में चिंता प्रभावकारिता को कम किया [1]।

सन्दर्भ:
[1] ज़ुपेंसिक एम, गुइलमिनॉल्ट सी। एगोमेलाटाइन।सीएनएस ड्रग्स, 2006, 20(12):981-992।

रासायनिक संरचना