विवरण

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) Dabigatran का एक मौखिक रूप से सक्रिय प्रोड्रग है।Dabigatran etexilate mesylate में थक्कारोधी प्रभाव होता है और इसका उपयोग शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म के प्रोफिलैक्सिस और अलिंद फ़िब्रिलेशन के कारण स्ट्रोक के लिए किया जाता है।

पृष्ठभूमि

विवरण: IC50 मान: 4.5nM (की);10nM (थ्रोम्बिन-प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण) [1] डाबीगट्रान एक प्रतिवर्ती और चयनात्मक, प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधक (DTI) है जो उन्नत नैदानिक ​​विकास के दौर से गुजर रहा है क्योंकि इसके मौखिक रूप से सक्रिय prodrug, dabigatran etexilate है।इन विट्रो: डाबीगेट्रान ने मानव थ्रोम्बिन (की: 4.5 एनएम) के साथ-साथ थ्रोम्बिन-प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण (आईसी (50): 10 एनएम) को चुनिंदा और विपरीत रूप से बाधित किया, जबकि अन्य प्लेटलेट-उत्तेजक एजेंटों पर कोई निरोधात्मक प्रभाव नहीं दिखा। प्लेटलेट में थ्रोम्बिन पीढ़ी -गरीब प्लाज्मा (पीपीपी), जिसे अंतर्जात थ्रोम्बिन क्षमता (ईटीपी) के रूप में मापा जाता है, को एकाग्रता-निर्भरता (आईसी (50): 0.56 माइक्रोएम) से बाधित किया गया था।डाबीगट्रान ने इन विट्रो में विभिन्न प्रजातियों में एकाग्रता-निर्भर थक्कारोधी प्रभावों का प्रदर्शन किया, क्रमशः 0.23, 0.83 और 0.18 माइक्रोएम की सांद्रता पर सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय (एपीटीटी), प्रोथ्रोम्बिन समय (पीटी) और ईकारिन क्लॉटिंग टाइम (ईसीटी) को मानव पीपीपी में दोगुना कर दिया। 1].विवो में: चूहों (0.3, 1 और 3 मिलीग्राम / किग्रा) और रीसस बंदरों (0.15, 0.3 और 0.6 मिलीग्राम / किग्रा) में अंतःशिरा प्रशासन के बाद डाबीगेट्रान ने एपीटीटी खुराक को लंबे समय तक बढ़ाया।खुराक- और समय-निर्भर एंटीकोगुलेटर प्रभाव को जागरूक चूहों (10, 20 और 50 मिलीग्राम / किग्रा) या रीसस बंदरों (1, 2.5 या 5 मिलीग्राम / किग्रा) के लिए मौखिक रूप से प्रशासित डाबीगेट्रान इटेक्सिलेट के साथ देखा गया, जिसमें अधिकतम प्रभाव 30 और 120 के बीच देखा गया। प्रशासन के बाद मिनट, क्रमशः [1]।डाबीगेट्रान एटेक्सिलेट के साथ इलाज किए गए मरीजों को कम इस्केमिक स्ट्रोक (3.74 डाबीगेट्रान इटेक्सिलेट बनाम 3.97 वारफारिन) और कम संयुक्त इंट्राक्रैनील रक्तस्राव और रक्तस्रावी स्ट्रोक (0.43 डाबीगेट्रान एटेक्सिलेट बनाम 0.99 वारफारिन) प्रति 100 रोगी-वर्ष [2] का अनुभव हुआ।क्लिनिकल परीक्षण: हेमोडायलिसिस मरीजों में ओरल डाबीगेट्रान एटेक्सिलेट के फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स का मूल्यांकन।चरण 1

भंडारण

नैदानिक ​​परीक्षण

रासायनिक संरचना