विवरण

डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट मेसाइलेट (बीआईबीआर 1048एमएस) डाबीगाट्रान का मौखिक रूप से सक्रिय औषधि है। डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट मेसाइलेट में थक्कारोधी प्रभाव होता है और इसका उपयोग वेनोथ्रोम्बोएम्बोलिज्म और एट्रियल फाइब्रिलेशन के कारण होने वाले स्ट्रोक की रोकथाम के लिए किया जाता है।

पृष्ठभूमि

विवरण: IC50 मान: 4.5nM (Ki); 10एनएम (थ्रोम्बिन-प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण) [1] डाबीगाट्रान एक प्रतिवर्ती और चयनात्मक, प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधक (डीटीआई) है जो इसके मौखिक रूप से सक्रिय प्रोड्रग, डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट के रूप में उन्नत नैदानिक ​​​​विकास से गुजर रहा है। इन विट्रो: डाबीगाट्रान ने मानव थ्रोम्बिन (Ki: 4.5 nM) के साथ-साथ थ्रोम्बिन-प्रेरित प्लेटलेट एकत्रीकरण (IC(50): 10 nM) को चुनिंदा और प्रतिवर्ती रूप से बाधित किया, जबकि अन्य प्लेटलेट-उत्तेजक एजेंटों पर कोई निरोधात्मक प्रभाव नहीं दिखाया। प्लेटलेट में थ्रोम्बिन पीढ़ी -खराब प्लाज्मा (पीपीपी), जिसे अंतर्जात थ्रोम्बिन क्षमता (ईटीपी) के रूप में मापा जाता है, एकाग्रता-निर्भरता से बाधित था (आईसी(50): 0.56 माइक्रोएम)। डाबीगाट्रान ने इन विट्रो में विभिन्न प्रजातियों में एकाग्रता-निर्भर एंटीकोआगुलेंट प्रभाव का प्रदर्शन किया, क्रमशः 0.23, 0.83 और 0.18 माइक्रोएम की सांद्रता पर मानव पीपीपी में सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय (एपीटीटी), प्रोथ्रोम्बिन समय (पीटी) और इकारिन क्लॉटिंग समय (ईसीटी) को दोगुना कर दिया। 1]. विवो में: चूहों (0.3, 1 और 3 मिलीग्राम/किग्रा) और रीसस बंदरों (0.15, 0.3 और 0.6 मिलीग्राम/किग्रा) में अंतःशिरा प्रशासन के बाद डाबीगेट्रान ने एपीटीटी खुराक को लंबे समय तक बढ़ाया। जागरूक चूहों (10, 20 और 50 मिलीग्राम/किग्रा) या रीसस बंदरों (1, 2.5 या 5 मिलीग्राम/किग्रा) को मौखिक रूप से दिए गए डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट के साथ खुराक और समय-निर्भर एंटीकोआगुलेंट प्रभाव देखा गया, अधिकतम प्रभाव 30 और 120 के बीच देखा गया। प्रशासन के बाद क्रमशः न्यूनतम [1]। डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट से उपचारित मरीजों को प्रति 100 रोगी-वर्ष में कम इस्केमिक स्ट्रोक (3.74 डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट बनाम 3.97 वारफारिन) और कम संयुक्त इंट्राक्रैनियल रक्तस्राव और रक्तस्रावी स्ट्रोक (0.43 डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट बनाम 0.99 वारफारिन) का अनुभव हुआ। क्लिनिकल परीक्षण: हेमोडायलिसिस रोगियों में ओरल डाबीगाट्रान इटेक्सिलेट के फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोडायनामिक्स का मूल्यांकन। चरण एक

भंडारण

नैदानिक ​​परीक्षण

रासायनिक संरचना