पृष्ठभूमि

AHU-377 हेमीकैल्शियम नमक AHU-377 का एक हेमिकल कैल्शियम नमक रूप है।यह नेप्रिल्सिन का अवरोधक है जिसका IC50 मान 5 nM [1] है।

AHU-377 और एंजियोटेंसिन II AT1 रिसेप्टर प्रतिपक्षी वाल्सर्टन 1: 1 दाढ़ अनुपात में LCZ696 बनाते हैं।LCZ696 एक एंजियोटेंसिन रिसेप्टर नेप्रिल्सिन अवरोधक है।यह रक्तचाप को कम कर सकता है और दिल की विफलता के इलाज के लिए एक नई दवा हो सकती है।AHU-377 एक प्रो-ड्रग है, इसे एथिल एस्टर के एंजाइमी क्लेवाज द्वारा सक्रिय रूप LBQ657 में परिवर्तित किया जा सकता है।यह बताया गया है कि AHU-377 (30 और 100 mg/kg, PO) DAHI-SS चूहों में खुराक पर निर्भर तरीके से उच्चरक्तचापरोधी प्रभाव पैदा कर सकता है।लेकिन DOCA- नमक उच्च रक्तचाप से ग्रस्त चूहों में, यह कमजोर कमी [2, 3] दिखाता है।

सन्दर्भ:
[1] केसर जीएम, घई आरडी, डीजेसस आर, डीफेनबैकर सीजी, युआन ए, बेरी सी, सकान वाई, ट्रैपानी ए। डाइकारबॉक्सिलिक एसिड डाइपेप्टाइड न्यूट्रल एंडोपेप्टिडेज़ इनहिबिटर।जे मेड केम।1995 12 मई;38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. दिल की विफलता के उपचार में वाल्सार्टन + AHU377 (LCZ696) की संभावित भूमिका।एक्सपर्ट ओपिन इनवेस्टिग ड्रग्स।2013 अगस्त;22(8):1041-7.
[3] लक्ष्मीनारायण जी हेगड़े, सेसिल यू, चेरुवु माधवी एट अल।AHU-377 की तुलनात्मक प्रभावकारिता, एक शक्तिशाली नेप्रिल्सिन अवरोधक, मात्रा पर निर्भर उच्च रक्तचाप के दो चूहे मॉडल में।बीएमसी फार्माकोलॉजी 2011, 11 (सप्ल 1): पी 33।

रासायनिक संरचना