पृष्ठभूमि

Tofacitinib साइट्रेट, जिसे CP-690550 साइट्रेट के रूप में भी जाना जाता है, जानूस किनसे 3 (JAK3) का एक प्रबल अवरोधक है, एक हेमटोपोएटिक सेल-प्रतिबंधित टाइरोसिन किनेज है जो लिम्फोसाइट अस्तित्व, प्रसार, विभेदन और एपोप्टोसिस को नियंत्रित करने वाले सिग्नल ट्रांसडक्शन में शामिल है।निषेध JAK3 विशिष्ट है जिसमें अन्य गैर-JAK परिवार के किनेसेस की तुलना में 1000 गुना अधिक चयनात्मकता है।JAKS (IC50 = 1 nM) को बाधित करने के अलावा, टोफैसिटिनिब साइट्रेट भी janus kinase 2 (JAK2) और janus kinase 1 (JAK1) को क्रमशः 20- और 100-गुना कम शक्ति के साथ रोकता है।हालाँकि, हाल के एक अध्ययन में, JAK1, JAK2, और JAK3 के प्रति टोफैसिटिनिब साइट्रेट की बाध्यकारी समानताएं (Ki) क्रमशः 1.6 nM, 21.7 nM और 6.5 nM बताई गई।

संदर्भ

ललिता विजयकृष्णन, आर. वेंकटरमन और पलक गुलाटी।जानूस किनसे अवरोधक CP-690,550 के साथ सूजन का इलाज।औषधीय विज्ञान में रुझान 2011: 32 (1);25-34

उत्पाद उद्धरण

• 1. पनागी I, जेनिंग्स ई, एट अल।"साल्मोनेला एफेक्टर स्टीई स्तनधारी सेरीन/थ्रेओनीन किनसे जीएसके3 को सीधे मैक्रोफेज ध्रुवीकरण के लिए टाइरोसिन किनेज में परिवर्तित करता है।"सेल होस्ट माइक्रोब।2020;27(1):41–53.e6.पीएमआईडी:31862381
• 2. मैकइन्स आईबी, बायर्स एनएल, एट अल।"मानव ल्यूकोसाइट उप-जनसंख्या में साइटोकाइन सिग्नलिंग के बारिसिटिनिब, अपडासिटिनिब, और टोफैसिटिनिब मध्यस्थता विनियमन की तुलना।"गठिया रेस वहाँ।2019 अगस्त 2;21(1):183.पीएमआईडी:31375130
• 3. लियू एस, वर्मा एम, एट अल।"गंभीर अस्थमा के रोगियों से वायुमार्ग प्रकार 2 जन्मजात लिम्फोइड कोशिकाओं का स्टेरॉयड प्रतिरोध: थाइमिक स्ट्रोमल लिम्फोपोइटिन की भूमिका।" जे एलर्जी क्लिन इम्यूनोल।2018 जनवरी;141(1):257-268.e6।पीएमआईडी:28433687
• 4. झेंग, लुफेंग, एट अल।"स्यूडोजेन CYP4Z2P का 3′ UTR CYP4Z1 के लिए एक CeRNA के रूप में कार्य करके स्तन कैंसर में ट्यूमर एंजियोजेनेसिस को बढ़ावा देता है।"स्तन कैंसर अनुसंधान और उपचार (2015): 1-14।पीएमआईडी:25701119

विवरण

Tofacitinib साइट्रेट क्रमशः 1, 20, और 112 nM के IC50s के साथ मौखिक रूप से उपलब्ध JAK1/2/3 अवरोधक है।Tofacitinib साइट्रेट में जीवाणुरोधी, एंटिफंगल और एंटीवायरल गतिविधियां होती हैं।

भंडारण

4 डिग्री सेल्सियस, प्रकाश से बचाएं

*विलायक में: -80°C, 6 महीने;-20 डिग्री सेल्सियस, 1 महीना (प्रकाश से बचाएं)

रासायनिक संरचना

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