चीन टोफैसिटनिब साइट्रेट निर्माता और आपूर्तिकर्ता

टोफैसिटनिब साइट्रेट

संक्षिप्त वर्णन:

एपीआई का नाम	संकेत	विनिर्देश	यूएस डीएमएफ	ईयू डीएमएफ	सीईपी
टोफैसिटनिब साइट्रेट	रूमेटाइड गठिया	में-घर

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पृष्ठभूमि

टोफैसिटिनिब साइट्रेट, जिसे CP-690550 साइट्रेट के रूप में भी जाना जाता है, जानूस किनेज़ 3 (JAK3) का एक शक्तिशाली अवरोधक है, एक हेमटोपोएटिक सेल-प्रतिबंधित टायरोसिन किनेज़ जो लिम्फोसाइट अस्तित्व, प्रसार, विभेदन और एपोप्टोसिस को विनियमित करने वाले सिग्नल ट्रांसडक्शन में शामिल है। अवरोध JAK3 विशिष्ट है, जिसमें अन्य गैर-JAK परिवार किनेसेस की तुलना में 1000 गुना अधिक चयनात्मकता है। JAKS (IC50 = 1 nM) को रोकने के अलावा, टोफैसिटिनिब साइट्रेट क्रमशः 20- और 100 गुना कम शक्ति के साथ जानूस किनेज़ 2 (JAK2) और जानूस किनेज़ 1 (JAK1) को भी रोकता है। हालाँकि, एक हालिया अध्ययन में, JAK1, JAK2 और JAK3 के प्रति टोफैसिटिनिब साइट्रेट की बाइंडिंग एफिनिटीज़ (Ki) क्रमशः 1.6 nM, 21.7 nM और 6.5 nM बताई गई थी।

संदर्भ

ललिता विजयकृष्णन, आर वेंकटरमणन और पलक गुलाटी। जानूस किनेस इनहिबिटर सीपी-690,550 से सूजन का इलाज। फार्माकोलॉजिकल विज्ञान में रुझान 2011: 32 (1); 25-34

उत्पाद उद्धरण

1. पनागी I, जेनिंग्स ई, एट अल। "साल्मोनेला इफ़ेक्टर SteE स्तनधारी सेरीन/थ्रेओनीन किनेज़ GSK3 को सीधे मैक्रोफेज ध्रुवीकरण के लिए टायरोसिन किनेज़ में परिवर्तित करता है।" सेल होस्ट माइक्रोब। 2020;27(1):41–53.e6. पीएमआईडी:31862381
2. मैकइन्स आईबी, बायर्स एनएल, एट अल। "मानव ल्यूकोसाइट उप-जनसंख्या में साइटोकिन सिग्नलिंग के बारिसिटिनिब, अपाडासिटिनिब और टोफैसिटिनिब की मध्यस्थता विनियमन की तुलना।" गठिया रोग उपचार. 2019 अगस्त 2;21(1):183। पीएमआईडी:31375130
3. लियू एस, वर्मा एम, एट अल। "गंभीर अस्थमा के रोगियों से वायुमार्ग प्रकार 2 जन्मजात लिम्फोइड कोशिकाओं का स्टेरॉयड प्रतिरोध: थाइमिक स्ट्रोमल लिम्फोपोइटिन की भूमिका।" जे एलर्जी क्लिन इम्यूनोल। 2018 जनवरी;141(1):257-268.ई6. पीएमआईडी:28433687
4. झेंग, लुफेंग, एट अल। "स्यूडोजीन CYP4Z2P का 3′ UTR CYP4Z1 के लिए CeRNA के रूप में कार्य करके स्तन कैंसर में ट्यूमर एंजियोजेनेसिस को बढ़ावा देता है।" स्तन कैंसर अनुसंधान और उपचार (2015): 1-14। पीएमआईडी:25701119

विवरण

टोफैसिटिनिब साइट्रेट एक मौखिक रूप से उपलब्ध JAK1/2/3 अवरोधक है जिसमें क्रमशः 1, 20 और 112 nM के IC50s हैं। टोफैसिटिनिब साइट्रेट में जीवाणुरोधी, एंटिफंगल और एंटीवायरल गतिविधियां होती हैं।

भंडारण

4°C, प्रकाश से बचाएं

*विलायक में: -80°C, 6 महीने; -20°C, 1 महीना (प्रकाश से बचाएं)